Arahan terperinci untuk penggunaan Chloroquine

Arahan Chloroquine ubat untuk kegunaan menggambarkan bagaimana ubat amebicidal, antimalarial, anti-radang dan imunosupresif milik kumpulan derivatif 4-aminoquinoline. Ia mempunyai kesan buruk terhadap bentuk erythrocyte aseksual jenis individu plasmodia. Ubat ini aktif terhadap Plasmodium malariae, Plasmodium vivax, Plasmodium ovale, serta Entamoeba histolytica. Kekebalan terhadap ubat itu menunjukkan Plasmodium falciparum.

Petunjuk untuk digunakan dan tindakan farmakologi

Chloroquine adalah serbuk kristal berwarna putih pahit atau krim larut air. Ia digunakan untuk pengeluaran tablet lisan dan penyelesaian steril untuk suntikan intravena dan intramuskular. Nama dagang untuk Chloroquine di Rusia ialah Hingamin dan Delagil.

Doktor moden menggunakan bahan aktif Chloroquine dalam memerangi:

  • malaria;
  • amebiasis;
  • arthritis rheumatoid;
  • sistemik lupus erythematosus;
  • scleroderma;
  • sarcoidosis;
  • glomerulonephritis autoimun.

Walaupun skop aplikasi yang agak luas, Chloroquine dikenali sebagai ubat untuk malaria, penyakit berjangkit yang ditularkan kepada manusia oleh gigitan wanita nyamuk malaria. Jangkitan berlaku pada masa ini apabila serangga menyuntikkan sporozoit plasmodium (sel mononuklear terkecil) ke dalam darah manusia. Selepas masa yang singkat, sporozoit menjangkau hati melalui sistem peredaran darah, di mana mereka berubah menjadi schizont dan mula aktif membiak, membentuk merozoit hepatik. Apabila ia memasuki tubuh manusia, chloroquine mengganggu sintesis DNA plasmodium seterusnya dan menyebabkan kematian mereka. Begitu juga, substansinya bertindak pada ambar disentri, yang merupakan agen penyebab amebiasis.

Oleh kerana kesan anti-radang dan imunosupresif, Chloroquine digunakan sebagai sebahagian daripada terapi kompleks dalam rawatan fotodermatosis, sistemik lupus erythematosus dan rheumatoid arthritis. Walau bagaimanapun, penggunaan bahan ini dalam memerangi penyakit ini mempunyai banyak batasan kerana keracunannya.

Kontraindikasi dan kekhususan penggunaan

Sebelum memulakan penggunaan Chloroquine, pesakit mesti yakin bahawa dia tidak mempunyai kontraindikasi terhadap bahan aktif ini. Ia adalah perlu untuk menolak penggunaan cara jika pada pesakit itu diperhatikan:

  • intoleransi individu terhadap klorokin;
  • kegagalan buah pinggang atau hati;
  • gangguan irama jantung;
  • hematoporphyrinuria;
  • neutropenia;
  • arthritis psoriatik;
  • anemia aplastik atau hypoplastic.

Chloroquine tidak digunakan untuk merawat pesakit hamil dan menyusu.

Dalam amalan pediatrik, alat ini digunakan dalam dos yang sesuai dengan umur kanak-kanak. Orang yang menderita epilepsi, retinopati, alkoholisme kronik dan kekurangan glukosa-6-fosfat dehidrogenase perlu ditetapkan bahan aktif ini dengan berhati-hati yang melampau.

Dos dan rejimen Chloroquine bergantung kepada diagnosis, umur dan kesihatan umum pesakit. Untuk menetapkan ubat berdasarkan bahan ini hanya perlu pakar yang berpengalaman selepas pemeriksaan menyeluruh terhadap pesakit. Adalah penting untuk diingat bahawa rawatan diri dengan Chloroquine boleh menyebabkan akibat yang tidak diingini untuk kesihatan manusia.

Bagi pesakit yang didiagnosis dengan malaria, Chloroquine ditetapkan untuk melegakan serangan akut penyakit, mengurangkan jumlah dan tempohnya. Sebagai tambahan kepada rawatan, ubat ini ditetapkan untuk pencegahan penyakit berjangkit yang disebutkan di atas kepada orang-orang yang akan melawat kawasan penyebarannya (benua Afrika, Amerika Latin, Asia Tenggara). Untuk tujuan prophylactic, Chloroquine perlu bermula 10-14 hari sebelum keberangkatan yang dimaksudkan ke kawasan endemik dan mabuk selama 1-1.5 bulan selepas meninggalkannya.

Pesakit dengan diagnosis "amebiasis" Chloroquine disyorkan mengambil sebagai sebahagian daripada terapi kompleks. Selalunya, ubat ini ditetapkan selari dengan Emetine atau Metronidazole.

Kesan sampingan dan interaksi dadah

Chloroquine boleh memberi kesan negatif terhadap kesejahteraan pesakit. Kesan sampingan yang paling kerap berlaku semasa rawatan dengan ubat ini termasuk:

  • menurunkan tekanan darah;
  • gangguan saluran penghadaman (loya, muntah, gangguan usus, sakit di kawasan epigastrik);
  • hepatitis;
  • mengurangkan ketajaman visual;
  • awan kornea;
  • pening kepala;
  • sakit di kepala;
  • sawan;
  • insomnia;
  • kesengsaraan;
  • tinnitus;
  • manifestasi alahan (ruam, gatal-gatal, urticaria, angioedema);
  • rambut beruban;
  • alopecia.

Chloroquine boleh menyebabkan pengulangan porphyria dan psoriasis teruk. Kemungkinan kesan sampingan adalah lebih tinggi pada pesakit yang mengambil dos tinggi bahan ini untuk masa yang lama. Sekiranya ada gejala yang tidak diingini, pesakit harus berhenti menggunakan ubat dan dapatkan nasihat doktor.

Suatu overdosis Chloroquine membawa kepada perkembangan kekeliruan pada orang itu, refleks kemaluan, sakit kepala, kehilangan penglihatan, penurunan tekanan darah, kejang dan tekanan pernafasan yang tajam. Jika selama 2 jam selepas mengambil ubat yang besar, pesakit tidak diberikan rawatan perubatan yang berkelayakan, dia mati. Tiada penawar yang khusus untuk Chloroquine. Bantu dengan cara berlebihan adalah untuk mengeringkan perut, penggunaan arang aktif, Diazepam, adrenalin, persiapan emetik. Jika perlu, pesakit diberi pemindahan pertukaran dan dialisis peritoneal.

Chloroquine dikontraindikasikan untuk dilantik secara serentak dengan perencat MAO. Gabungan ubat-ubatan ini membawa kepada peningkatan mutu kesan toksik pada tubuh pesakit. Rawatan chloroquine tidak disyorkan untuk orang yang mengambil Levamisole, Phenylbutazone, Penicillamine, ubat emas dan sitostatics. Hasil daripada interaksi ubat-ubatan ini, reaksi neurotoksik dan kulit yang teruk mungkin berlaku pada pesakit. Penggunaan Chloromine dengan glucocorticosteroids boleh menyebabkan perkembangan cardiomyopathy dan myopathy. Adalah perlu untuk mengelakkan penggunaan secara serentak bahan yang berkenaan dengan alkohol dan ubat yang mengandungi etanol, kerana gabungan itu boleh menyebabkan perkembangan patologi hati yang teruk dalam pesakit.

Dadah, bahan aktif yang Chloroquine, dijual di farmasi hanya dengan preskripsi. Simpan mereka di tempat yang gelap, dilindungi dari kelembapan dan tidak dapat diakses oleh anak-anak.

Chloroquine

Kandungan

Formula struktur

Nama Rusia

Nama bahan Latin Chloroquine

Nama kimia

N4- (7-Chloro-4-quinolinyl) -N ', N'-diethyl-1,4-pentanediamine (dalam bentuk fosfat, hidroklorida atau sulfat)

Formula kasar

Kumpulan farmakologi bahan Chloroquine

Klasifikasi nosologi (ICD-10)

Kod CAS

Ciri-ciri bahan Chloroquine

Putih atau putih dengan serbuk kristal berwarna ungu berkilau ringan, rasa pahit. Mudah larut dalam air, sangat sedikit - dalam alkohol.

Farmakologi

Ia menghalang sintesis DNA dan menyebabkan kematian bentuk erythrocyte aseksual semua jenis plasmodium, disentri amoeba. Ia mengikat radikal bebas, menstabilkan sel-sel membran sel dan subselular, mengurangkan pembebasan enzim lisosom, menghalang reaktif lymphocytes, menghalang chemotaxis leukosit, pembentukan ikatan disulfida, menghalang aktiviti protease neutral dan kolagenase, mengurangkan pengagregatan intracapillary eritrosit. Oleh kerana mengikat aktif dengan asid nukleik, ia mempunyai kesan sitotoksik yang mendasari tindakan anti-radang dan imunosupresif. Mengurangkan pembebasan limfokin tertentu, menghalang kemunculan klon sel yang sensitif, pengaktifan sistem pelengkap dan T-pembunuh, menindas proses autoallergik dan keradangan yang disertakan (terutamanya fasa pengubahan). Kesan anti rehat disebabkan oleh penurunan keceriaan otot jantung.

Cepat dan hampir sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan, mencipta Cmaks dalam darah dalam 2-6 jam, 55% mengikat plasma albumin. Dalam kepekatan yang besar terdapat dalam organ dan tisu (hati, buah pinggang, limpa, paru-paru). Tahap plasma tetap dibuat 7 hari selepas permulaan pentadbiran. Mudah menembusi BBB dan plasenta. Sejumlah kecil (kira-kira 25%) dimetabolisme dalam badan, 70% diekskresi tidak berubah. Dihasilkan secara perlahan: kepekatan plasma dikurangkan sebanyak 50% dalam tempoh 3 hari. Penghapusan dilakukan terutamanya oleh perkumuhan dalam bentuk yang tidak berubah oleh buah pinggang, oleh itu, kerana fungsi mereka berkurangan, ia dapat terkumpul di dalam badan. Penghidratan air kencing meningkatkan kadar perkumuhan, pengurangan alkalinis. T1/2 - 30-60 hari.

Berkesan terhadap semua bentuk Plasmodium vivax dan Plasmodium malariae, bentuk erythrocyte kebanyakan strain Plasmodium falciparum, bentuk tisu amina disentesis.

Penggunaan bahan Chloroquine

Malaria (pencegahan dan rawatan semua jenis), amebiasis extraintestis, abses hati amebic, bentuk kronik dan subacute lupus erythematosus sistemik, scleroderma, arthritis rheumatoid, photodermatosis, porphyria kulit lewat.

Contraindications

Hipersensitiviti, hepatik dan / atau kegagalan buah pinggang, perencatan hematopoiesis sumsum tulang, merosakkan otot jantung (dengan gangguan irama), neutropenia, arthritis psoriatik, porphyrinuria, kehamilan.

Sekatan ke atas penggunaan

Kekurangan glukosa-6-fosfat dehidrogenase, retinopati, epilepsi, myasthenia, penyakit gastrousus yang teruk, pentadbiran ubat-ubatan hepatotoxica secara serentak.

Kesan sampingan Chloroquine

Di bahagian saluran penghadaman: loya, muntah, hilang selera makan, sakit perut.

Dari sistem saraf dan organ deria: sakit kepala, pening, gangguan tidur, psikosis, sawan; dengan penggunaan yang berpanjangan - awan kornea, kerosakan retina, penglihatan kabur, berdering di telinga.

Sejak sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): kerosakan miokardium dengan perubahan ECG, pengurangan tekanan darah, leukopenia, trombositopenia.

Reaksi alergi: dermatitis, fotosensitiviti.

Lain-lain: myalgia, arthralgia, perubahan warna kulit dan rambut, keguguran rambut.

Interaksi

Antacids mengganggu penyerapan, cimetidine meningkatkan kepekatan plasma. Gabungan dengan ubat-ubatan antimalarial lain boleh memberikan kesan antagonistik. Tidak serasi dengan ubat emas, penicillamine, phenylbutazone, sitostatics, levamisole (peningkatan neurotoxicity dan kemungkinan tindak balas kulit yang berlaku). Dalam kombinasi dengan glucocorticoids, ia meningkatkan risiko myopathy dan cardiomyopathy, dengan inhibitor MAO - toksisitas, dengan etanol - hepatotoxicity, dengan glikosida jantung - mabuk glikosid.

Berlebihan

Gejala: sakit kepala, kesakitan yang merosot, muntah, gangguan visual, sawan dan keruntuhan. Kematian mungkin berlaku dalam masa 2 jam selepas pentadbiran pernafasan pernafasan.

Rawatan: lavage gastrik; diaktifkan karbon (pada dos sebanyak 5 kali dos jangkaan chloroquine). Mungkin penggunaan emetik. Dialisis peritoneal, plasmapheresis.

Laluan pentadbiran

Langkah berjaga-jaga khusus untuk Chloroquine

Dalam tempoh rawatan, adalah perlu untuk menjalankan peperiksaan sistematik pakar oftalmologi, memantau komposisi sel darah.

Chloroquine (penerangan profesional)

Tindakan

Ubat antiprotozoal. Chloroquine adalah asas, tindakannya adalah untuk meningkatkan pH organisma yang paling mudah. Mengandalkan aglutinasi hemoglobin cepat, yang diperolehi daripada erythrocyte manusia yang diserang, dalam vaksin protozoan makanan. Pencernaan hemoglobin (manusia) yang dihoskan di dalam makanan Vacuole Plasmodium mengeluarkan heme yang mempunyai aktiviti litik terhadap membran sel paling mudah. Heme boleh mengalami pengaktifan oleh polimerase, berubah menjadi hemazolin pigmen bukan toksik, Chloroquine menghalang aktiviti polimerase ini, dengan itu meningkatkan jumlah heme toksik. Kepekaan protozoa untuk kloroquine bergantung kepada keupayaan ubat untuk terkumpul di dalam vakum (strain yang mengumpul klorokin ke tahap yang signifikan mempunyai sensitiviti yang lebih tinggi). Persiapan dari kumpulan antagonis kalsium, dengan mengurangkan aliran keluar ubat dari sel-sel yang paling mudah, dapat meningkatkan keberkesanan chloroquine. Chloroquine berkesan dalam rawatan malaria yang disebabkan oleh Plasmodium vivax, P. malariae, P. ovale dan beberapa jenis P. falciparum. Menindas serangan malaria yang teruk, dengan ketara memanjangkan jarak antara serangan penyakit. Ubat ini juga mempunyai kesan toksik langsung pada trophozoid disentri amoeba Entamoeba histolytica; semasa rawatan, keupayaan chloroquine untuk mengumpul di dalam hati digunakan. Di samping itu, kesan terapi yang menggalakkan telah diperhatikan dalam 60-70% pesakit yang menjalani rawatan berkaitan dengan reumatisme kronik yang progresif dan pada beberapa pesakit yang menjalani rawatan berkaitan dengan penyakit Bechterew. Chloroquine juga boleh digunakan dalam dermatologi dan reumatologi sebagai agen anti-radang untuk penyakit kolagen dan penyakit di mana hipersensitiviti terhadap cahaya berkembang. Mekanisme tindakan dadah dalam rawatan penyakit-penyakit ini tidak difahami sepenuhnya, ia mungkin adalah untuk menghalang phospholipase A2, tindakan di lysosomes, perencatan fagositosis, menghalang peroksida sintesis meningkatkan pH intraselular dalam vacuoles, yang membawa kepada penurunan dalam CD4 limfosit rangsangan, perencatan pelepasan cytokine dari monosit, menghalang pengeluaran antibodi. Chloroquine mempunyai keupayaan untuk mengikat porphyrin dan memudahkan ekskresi dalam air kencing. Oleh kerana ia juga menunjukkan pertalian dengan pigmen lain, dengan penggunaan ubat yang berlarutan, retinopati mungkin berkembang. Di samping itu, kloroquine membawa kepada kelemahan penapisan ion natrium dan klorida, serta peningkatan kepekatan aldosteron. Cepat dan baik diserap dari saluran gastrousus, mencapai kepekatan maksimum dalam 3-6 jam. Ketersediaan bio adalah kira-kira 89%, pengambilan makanan meningkatkan penyerapan dan bioavailabiliti. Sekitar 50% terikat kepada protein plasma. Ia mencapai kepekatan yang sangat tinggi dalam beberapa tisu dan organ (di buah pinggang, hati, paru-paru, limpa, leukosit dan melanosit mata dan kulit). Kepekatan yang dicapai di dalam otak adalah 10-30 kali lebih tinggi daripada plasma. Chloroquine dimetabolisme dalam hati untuk diethylchloroquine aktif, yang dalam plasma mencapai kepekatan yang sama dengan 20-30%. kepekatan klorokin. 50-60% daripada dadah dikeluarkan dalam air kencing, di mana kira-kira 70% - tidak berubah, 25% - dalam bentuk diethylchloroquine, 5% - dalam bentuk metabolit lain. Reaksi air kencing asid mempercepatkan ekskresi dari badan. T1 / 2 chloroquine berbeza-beza dan 10-60 hari, t1 / 2 diethylchloroquine - kira-kira 15 hari. Ubat ini boleh dikesan dalam air kencing walaupun selama beberapa bulan selepas selesai rawatan. Chloroquine melalui plasenta dan ke dalam susu ibu, di mana kira-kira 2-4% daripada dos dikesan (tetapi nilai-nilai ini berubah-ubah), dan juga ke dalam air mani.

Petunjuk

Pencegahan dan rawatan jangkitan yang disebabkan oleh Plasmodium vivax, P. malariae, P. ovale dan strain P. falciparum yang terdedah. Sebagai rawatan barisan kedua dalam kes-kes di mana metronidazole tidak berkesan atau tidak ada kemungkinan penggunaannya dalam rawatan amoebiasis dan hati bernanah disebabkan oleh Entamoeba histolytica, biasanya dalam kombinasi dengan ubat protivoamebnymi aktif dalam lumen usus. Pelbagai bentuk lupus erythematosus, sistemik, kronik, dan discoid lupus erythematosus. Rheumatoid arthritis.

Contraindications

Hipersensitiviti terhadap chloroquine, 4-aminoquinoline atau kepada sebarang komponen ubat, perubahan dalam retina atau dalam bidang pandangan, yang disebabkan oleh derivatif 4-aminoquinoline. Ia harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan penyakit hati (terutama semasa hepatitis alkohol akut) atau dengan penyakit buah pinggang dan alkohol. Sebelum digunakan, adalah perlu untuk menentukan sama ada risiko mengatasi malaria adalah kurang bahaya kepada pesakit daripada kesan sampingan yang mungkin timbul semasa penggunaan klorokin. Pentadbiran ubat harus dielakkan untuk orang yang mengalami masalah retina (kecuali fasa akut malaria), pesakit dengan perubahan morfologi, kekurangan dehidrogenase glukosa-6-fosfat dan gangguan parah saluran gastrousus. Chloroquine boleh memburukkan lagi psoriasis, porphyria, dan myasthenia. Dalam kes dadah untuk jangka masa yang lama, sekali setiap 3 bulan, perlu melakukan pemeriksaan mata penuh (pemeriksaan ketajaman visual, fundus, medan visual, retina, kornea) akibat risiko retinopati; Sekiranya terdapat sebarang keabnormalan, rawatan perlu dihentikan dan keadaan pesakit perlu dipantau, kerana terdapat kes-kes perkembangan retinopati juga selepas pemberhentian dadah; kadang-kadang retinopati boleh menjadi tidak dapat dipulihkan. Awas perlu diberikan kepada pesakit dengan epilepsi. Dengan penggunaan ubat yang berpanjangan sekali setiap 3 bulan, adalah perlu untuk menguji refleks pesakit, serta melakukan ujian neurologi lain untuk mengenalpasti kelemahan otot pada peringkat awal penyakit; Sekiranya pengesanan keabnormalan, ubat harus dihentikan. Oleh kerana ubat ini dapat menekan fungsi sum-sum tulang, pada pesakit-pesakit yang telah mengambilnya dalam jangka waktu yang panjang, perlu mengendalikan morfologi dan berhati-hati dalam hal penggunaan ubat-ubatan yang selari yang dapat menyebabkan perubahan dalam darah. Semasa penggunaan yang berpanjangan, pendedahan UV harus dielakkan. Pesakit perlu dipantau untuk gejala kardiomiopati. Jangan berikan kepada kanak-kanak di bawah umur 14 tahun

Interaksi dadah

Chloroquine boleh menyebabkan peningkatan kepekatan cyclosporine dalam darah. Orang yang mengambil ubat itu tidak harus diberi vaksin terhadap rabies, kerana klorokin dapat mengurangkan tindak balas terhadap vaksin; Vaksinasi perlu dilakukan tetapi mula mengambil kloroquine. Chloroquine boleh menyebabkan peningkatan kepekatan darah penicillamine gabungan dan meningkatkan risiko kesan sampingan dari sistem hematopoietik, buah pinggang, serta risiko reaksi kulit alergi. Chloroquine ketara mengurangkan kepekatan praziquantel dalam darah. Antacid yang mengandung garam kalsium, aluminium atau magnesium boleh mengurangkan penyerapan klorin; ubat-ubatan ini mesti digunakan dengan selang sekurang-kurangnya 2 jam. Oleh kerana peningkatan aritmia semasa penggunaan gabungan kloroquine atau hydroxychloroquine dengan amiodarone, kombinasi ini adalah kontraindikasi. Hydroxychloroquine dan chloroquine mungkin meningkatkan penumpuan digoxin dalam darah. Chloroquine dapat memperburuk gejala myasthenia dan dengan itu mengurangkan keberkesanan prozerin dan pyridostigmine. Cimetidine menghalang metabolisme chloroquine dan meningkatkan kepekatannya dalam plasma.

Kesan sampingan

Menurunkan tekanan darah, perubahan dalam elektrokardiogram (meningkatkan QRS lebar kompleks, perubahan dalam T gelombang), cardiomyopathy, anemia aplastik, agranulocytosis, leukopenia, thrombocytopenia, neutropenia, penindasan sumsum tulang, hemolisis pada pesakit dengan kekurangan glukosa-6-fosfat dehidrogenase, sawan, serangan epilepsi, psikosis, kebimbangan, sakit kepala, gangguan psikomotorik, pemikiran bunuh diri, mania, ketidakseimbangan badan ciliary (gangguan penginapan, penglihatan kabur - gejala bergantung kepada dos, hilang selepas dihentikan edema kornea (edema, titik atau linear opacities, menurunkan sensitiviti kepada rangsangan, deposit di kornea, mengurangkan ketajaman penglihatan, hampir di sekeliling sumber cahaya, photophobia), retina (edema, atrofi, pigmentasi di kawasan kuning dan di bahagian lain retina, perubahan dalam arteriol, retinopati), gangguan medan visual, kehilangan penglihatan separa atau lengkap, penglihatan berganda, pekak saraf, kehilangan pendengaran separa pada pesakit dengan kerosakan yang sedia ada kepada organ pendengaran, tinnitus, gangguan eniya daripada saluran gastrousus, tiada selera makan, loya, cirit-birit, sakit perut, uban, alopecia, pruritus, urtikaria, gatal-gatal, perubahan warna kulit, membran mukus, dan kuku, reaksi alergi pada kulit, perubahan planus ciri, psoriasis, erythema multiforme, sindrom Stevens-Johnson, Toxic Epidermal Necrolysis neuropati, myopathy, fungsi hati yang tidak normal, hepatitis, tidak normal ujian fungsi hati, photosensitivity, reaksi alahan dan anaphylactic termasuk urtikaria dan gatal-gatal sy ny, angioedema, kesukaran bernafas. Berlebihan membawa risiko tinggi dan sukar untuk dirawat, terutama pada kanak-kanak. Gejala berlebihan termasuk rasa loya, muntah-muntah, tekanan darah rendah, meningkatkan bunyi dalam telinga, kabur dan penglihatan, lemah, hemoglobinuria, oliguria, aritmia, tiba-tiba serangan jantung, sawan, henti pernafasan, koma, tindak balas kabur akut hipersensitiviti (bengkak, termasuk bengkak larinks, eritema, lepuh, demam, dyspnea), kegagalan peredaran darah, kegagalan pernafasan dan aritmia yang teruk dan, akibatnya, kematian boleh berkembang. Kaedah tingkah laku sekiranya berlaku gejala: provokasi muntah, lavage gastrik, pengungsian penggantungan karbon diaktifkan. Hemodialisis, dialisis peritoneal, pertukaran darah, pengasidan air kencing tidak berkesan. Oleh kerana klorokin dihapuskan dengan perlahan, perlu memantau keadaan pesakit selama beberapa hari.

Kehamilan dan penyusuan

Kategori C. Jangan gunakan semasa kehamilan, jika manfaat yang dijangkakan kepada ibu tidak melebihi potensi risiko kepada anak. Jangkitan dengan malaria pada wanita hamil meningkatkan risiko kematian ibu, keguguran, kelahiran mati atau berat lahir rendah, jadi wanita hamil dinasihatkan untuk tidak pergi ke negara-negara yang mempunyai risiko peningkatan malaria, dan jika ini tidak mungkin, chloroquine harus digunakan sebagai dos pencegahan. Chloroquine masuk ke dalam susu ibu. Apabila digunakan untuk mencegah malaria pada wanita yang menyusu, dos ubat yang masuk ke dalam susu ibu terlalu rendah untuk memberikan pencegahan yang berkesan untuk bayi; Ia perlu memohon prophylaxis antimalarial yang berasingan untuk kanak-kanak. Dalam hal rawatan rematik kronik, penyusuan susu ibu harus ditinggalkan.

Dos

Di dalam, dos fosfat klorokin ditunjukkan. Dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 14 tahun. Malaria Sebagai langkah pencegahan: 500 mg 1 kali seminggu, pada hari yang sama minggu, satu minggu sebelum perjalanan ke zon endemik, sementara tinggal di zon endemik, selama 4 minggu selepas pulang. Untuk tujuan terapeutik: 1 hari - sekali 1000 mg, kemudian 500 mg selepas 6 jam untuk jangkitan yang disebabkan oleh P. Vivax atau P. Ovale, atau selepas 8 jam untuk jangkitan yang disebabkan oleh P. falciparum atau P. malariae; Hari ke-2 dan ke-3 - 500 mg 1 kali sehari. Amebiasis dan abses hati. 500 mg 2 kali sehari selama 2 hari, kemudian 250 mg 2 kali sehari selama sekurang-kurangnya 2-3 minggu; jika perlu, dos boleh diubah dan kursus kedua rawatan ditetapkan. Lupus erythematosus. 250 mg 2 kali sehari selama 1-2 minggu, kemudian 250 mg 1 kali sehari. Ra. 250 mg sehari selama beberapa bulan; jika tidak ada peningkatan selepas 6 bulan penggunaan, ubat itu harus ditarik balik. Pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang mungkin perlu mengurangkan dos.

Nota

Ia perlu untuk memberi amaran kepada pesakit bahawa chloroquine boleh mempengaruhi fungsi psikomotor dan membawa kepada ketidakupayaan memandu kenderaan dan memelihara peralatan mekanikal. 300 mg chloroquine bersamaan dengan 500 mg fosfat atau 400 mg chloroquine sulfat.

Menyokong projek kami - memberi perhatian kepada penaja kami:

CHLOROQUINE (CHLOROQUINE)

Sinonim

Delagil (Delagil), Hingamin (Chingamine).

Komposisi dan bentuk pelepasan

Chloroquine diphosphate. Tablet (250 mg); suntikan (dalam 1 ml - 50 mg).

Tindakan farmakologi

Berasal daripada 6-aminoquinoline. Chloroquine adalah agen antimalarial dan amebicidal. Berkesan terhadap semua bentuk Plasmodium vivax dan Plasmodium malariae, bentuk erythrocyte kebanyakan strain Plasmodium falciparum. Ubat ini tidak menjejaskan bentuk erythrocyte individu strain Plasmodium falciparum individu, gametosit mereka.

Juga aktif berhubung dengan bentuk tisu disentri amoeba. Tindakan dadah dikaitkan dengan kesan menghalang sintesis DNA. Chloroquine juga mempunyai kesan anti-radang dan imunosupresif yang agak ketara.

Farmakokinetik

Selepas pengambilan adalah baik dan cepat diserap. Komunikasi dengan protein - 55%. Menembus tisu (hati, buah pinggang, limpa, paru-paru). Menembusi BBB dan plasenta, memasuki susu ibu. T1 / 2 - 30-60 hari. Hampir tidak dimetabolismekan. Dieksperimen oleh buah pinggang dengan air kencing tidak berubah. Penghidratan air kencing meningkatkan kadar perkumuhan.

Petunjuk

Rawatan serangan akut malaria yang disebabkan oleh plasmodia sensitif dadah, pencegahan malaria pada orang yang melawat kawasan endemik, rawatan amebiasis extraintestis, sebagai sebahagian daripada terapi gabungan untuk arthritis rheumatoid, lupus erythematosus sistemik, fotodermatosis, dan beberapa kes penderitaan kulit lewat.

Permohonan

Apabila serangan malaria berlaku pada orang dewasa, 1 g ditetapkan untuk pentadbiran pertama; selepas 6-8 jam, 500 mg; pada hari ke-2 dan ke-3 - 500 mg dadah. Dos harian ubat harus diambil untuk 1 penerimaan. Kanak-kanak ditetapkan dalam dos awal 16 mg / kg dalam 1 penerimaan; kemudian selepas 6 jam - 7.6 mg / kg. Pada hari ke-2 dan ke-3 kemasukan - pada 7.6 mg / kg / hari. Tempoh rawatan ialah 3 hari.

Untuk pencegahan malaria pada orang dewasa - 500 mg / minggu, sentiasa pada hari yang sama dalam seminggu. Penerimaan chloroquine disyorkan untuk memulakan 1-2 minggu sebelum tiba di kawasan endemik dan meneruskan 4-6 minggu selepas pergi ke sana.

Kanak-kanak ditetapkan pada 7.6 mg / kg / minggu. Dalam amebiasis extraintestinal, seorang dewasa ditetapkan 1 g / hari dalam 2 dos selama 2 hari, kemudian 500 mg / hari dalam 1 dos selama 2-3 minggu. Chloroquine disarankan untuk diambil bersama dengan ubat-ubatan yang bertindak ke atas usus bentuk usus. Bagi kanak-kanak, ubat ini ditetapkan pada 16 mg / kg / hari dalam 1 penerimaan selama 2-3 minggu. Dos harian maksimum ialah 500 mg / hari. Jika perlu untuk melakukan imunisasi terhadap demam kepialu dengan terapi klorinquin peroral, mula menerima chloroquine 3 hari selepas berakhirnya imunisasi.

Dalam arthritis rheumatoid, orang dewasa disyorkan untuk mengambil 250 mg / hari. Kesan terapeutik ditunjukkan, sebagai peraturan, pada minggu ke 4 rawatan. Selepas mencapai remisi atau kesan maksimum, dos klorokin perlu dikurangkan. Dalam orang dewasa SLE, chloroquine ditetapkan pada 250 mg / hari.

Dengan berhati-hati, ubat ini diberikan kepada pesakit yang mengalami kekurangan glukosa-6-fosfat dehidrogenase, dengan fungsi hati terjejas, dan alkoholisme kronik.

Kehamilan dan penyusuan

Keselamatan chloroquine semasa kehamilan tidak ditubuhkan, jadi perlantikan ubat ini hanya mungkin dalam kes apabila manfaat yang dimaksudkan kepada ibu melebihi risiko berpotensi untuk janin. Metabolit chloroquine diekskresikan dalam susu ibu, yang perlu dipertimbangkan semasa menetapkan dadah semasa menyusu.

Kesan sampingan

Pada sistem saraf pusat dan organ pendengaran: sakit kepala, pening, gangguan psikomotorik, neuropati, myopathy, tinnitus. Sekiranya kelemahan otot berlaku, rawatan perlu dihentikan dengan serta-merta. Ubat ini boleh menyebabkan pemecahan psoriasis dan porphyria, pendengaran yang merosakkan (terutama pada pesakit yang terdedah).

Pertimbangan harus diberikan kepada kemungkinan untuk mengembangkan intoleransi chloroquine pada pesakit dengan hipersensitiviti kepada derivatif 4-aminoquinoline (terutama sekali pada kanak-kanak). Dengan penggunaan jangka panjang chloroquine dalam dos 150 mg / hari dan lebih, kawalan sistemik refleks tendon, gambar darah periferi, dan pakar mata sekurang-kurangnya sekali setiap 6 bulan ditunjukkan.

Pada organ penglihatan: penglihatan kabur, gangguan penginapan, "berbentuk cincin" dan / atau scotoma temporal, keratopati boleh balik; retinopati. Mengurangkan kejelasan persepsi visual adalah mungkin apabila mengambil dos kecil dadah, yang harus dipertimbangkan untuk pesakit yang terlibat dalam aktiviti yang berbahaya yang memerlukan perhatian yang lebih tinggi dan tanggapan mental dan motor yang cepat.

Pada PS: anoreksia, loya, muntah, cirit-birit, kekejangan abdomen.

Pada sistem kardiovaskular: jarang - hipotensi arteri; dengan pengambilan dosis besar, kardiomiopati.
Pada kulit: gatal-gatal, ruam, pigmentasi terjejas kulit dan membran mukus, alopecia, rambut beruban.

Contraindications

Perubahan dalam medan retina dan / atau visual pelbagai asal, hipersensitiviti kepada ubat.

Berlebihan

Gejala
Sakit kepala, kesakitan yang merosot, muntah, gangguan visual, sawan, kegagalan pernafasan.
Rawatan.
Hidangan lambung, karbon aktif (pada dos 5 kali ganda dos klorokin yang dianggarkan). Mungkin penggunaan emetik. Dialisis peritoneal. Bagi kanak-kanak, dos maut chloroquine boleh sama dengan 1 gram.

Interaksi dengan ubat lain

Dilarang mengambil chloroquine dengan phenylbutazone, ubat emas, penicillamine, sitostatics, levamisole, kerana risiko neurotoxicity dan reaksi kulit meningkat. Penggunaan serentak GCS meningkatkan risiko myopathy dan cardiomyopathy. Dengan penggunaan serentak chloroquine dan MAO secara serentak, pengukuhan kesan-kesan toksik boleh dilakukan bersama.

Pengambilan serentak chloroquine dan etanol meningkatkan kesan hepatotoksik ubat. Penggunaan serentak jangka panjang chloroquine dan glikosida jantung meningkatkan risiko mabuk glikosid. Pengambilan serentak chloroquine dan ubat-ubatan antimalarial yang serentak boleh membawa kepada interaksi antagonistik. Dengan penggunaan chloroquine dan cimetidine serentak dapat meningkatkan kepekatan klorokin dalam plasma darah. Pada sambutan serentak chloroquine dan antacids penyerapannya rosak.
Panduan Ubat

KIMIA ANTI-PROTEKTIF

Kelas ubat antiprotozoal termasuk sebatian struktur kimia yang berbeza, yang digunakan untuk jangkitan yang disebabkan oleh protozoa uniseluler: malaria plasmodia, Giardia, amoebas, dan lain-lain. Menurut sistematisasi antarabangsa yang diterima secara umum terhadap ubat antiprotozoal, ubat antimalarial dibahagikan kepada kumpulan yang berasingan. Peningkatan minat terhadap ubat antiprotozoal, yang diperhatikan pada tahun-tahun kebelakangan ini, terutamanya disebabkan peningkatan penghijrahan penduduk dan, khususnya, dengan peningkatan bilangan perjalanan ke kawasan endemik untuk satu atau lain-lain jangkitan protozoal.

Sesetengah ubat-ubatan yang disenaraikan dalam seksyen ini tidak dimasukkan dalam Daftar Negeri Persekutuan Rusia, namun, berdasarkan kekhususan masalah ini, kami menganggap perlu memasukkannya, kerana maklumat yang relevan berguna kepada doktor yang pergi ke luar negara.

Ubat antimalaria

Klasifikasi ubat antimalarial adalah berdasarkan perbezaan strukturnya.

Pengkelasan

Chloroquine
Quinine
Meflokhin
Primakhin

Artemisinin dan derivatifnya

Ciri-ciri sulfonamides, tetracyclines dan lincosamides diterangkan secara terperinci di atas, oleh itu, bahagian ini tidak dipertimbangkan.

Quinoline

Chloroquine

Synthetic 4-aminoquinoline, yang selama bertahun-tahun telah menjadi yang paling banyak digunakan untuk rawatan dan pencegahan malaria. Kini digunakan lebih terhad disebabkan oleh perkembangan rintangan P.falciparum di banyak penyakit endemik malaria tropika.

Mekanisme tindakan

Ia mempunyai kesan protozoat, yang dikaitkan dengan menghalang sintesis asid nukleik.

Chloroquine juga mempamerkan aktiviti anti-inflamasi yang perlahan-lahan, dan oleh itu digunakan dalam beberapa penyakit rheumatological, dan juga photodermatitis.

Spektrum aktiviti

Bentuk Erythrocyte (schizonts) P.vivax, P.ovale, P.malaria - kesan hematoshizontotsidny. P.vivax mendedahkan penurunan kepekaan di New Guinea, Indonesia, Myanmar (Burma), dan Vanuatu. Di P.falciparum, sensitiviti dikekalkan hanya di rantau tertentu (beberapa negara di Caribbean, Amerika Tengah, Timur Tengah, Mesir).

Amina patogen juga sensitif terhadap kloroquine.

Farmakokinetik

Selepas pengambilan agak cepat dan hampir sepenuhnya diserap dalam saluran pencernaan. Ketersediaan bio hampir tidak bergantung kepada makanan. Kepekatan maksimum dalam darah dicipta pada purata 3.5 jam selepas pengingesan dan 30 minit selepas pentadbiran parenteral (i.v., v / m, s / c). Mengikat protein plasma adalah 50-65%. Kepekatan tinggi dicipta di hati, buah pinggang, limpa, paru-paru, dan juga dalam sel-sel kulit dan mata yang mengandungi melanin. Ia terkumpul dalam erythrocytes, dan paras klorokin pada mereka yang terjejas oleh plasmodium adalah 100-300 kali lebih tinggi daripada yang normal.

Ia melalui plasenta dan menembusi susu ibu. Ia dimetabolisme di hati, dan salah satu daripada metabolit (mono-etil ethyl chloroquine) adalah sederhana aktif terhadap P.falciparum.

Perlahan-lahan dikeluarkan dalam air kencing, 50% dalam bentuk aktif. Dengan penurunan dalam pH air kencing, peningkatan perkumuhan. Separuh hayat untuk kegunaan jangka pendek ialah 4-9 hari. Dengan penggunaan yang berpanjangan, ubat ini dapat bertahan di dalam badan selama beberapa bulan atau bahkan selepas pembatalan. Dengan hemodialisis, perkumuhan chloroquine agak dipercepatkan, bagaimanapun, memandangkan jumlah besar pengagihan dadah, dalam kes overdosis, prosedur ini tidak berkesan.

Reaksi buruk

Dalam rawatan dan pencegahan malaria jarang berlaku, lebih kerap berkembang dengan penggunaan yang berpanjangan pada pesakit dengan penyakit reumatologi.

Gastrousus: sakit perut, anoreksia, mual, muntah, cirit-birit.

SSP: sakit kepala, pening, keletihan, kelesuan, tidur, penglihatan, pendengaran, psikosis.

Kulit: ruam, gatal-gatal, perubahan warna, peningkatan psoriasis dan eksim.

Rambut: depigmentasi (rupa helai abu-abu), kehilangan.

Reaksi hematologi: trombositopenia, neutropenia, anemia aplastik, agranulocytosis, anemia hemolitik dengan kekurangan glukosa-6-fosfat dehidrogenase dalam eritrosit.

Mata: keratopati dan retinopati akibat pemendapan kloroquine di kornea dan / atau retina. Kemusnahan mungkin retina dengan gangguan visual yang tidak dapat dipulihkan, terutamanya di bawah pengaruh cahaya matahari. Langkah-langkah pencegahan: elakkan insolasi langsung, peperiksaan berkala oleh pakar oftalmologi.

Overdosis akut (berlaku apabila dos tunggal dos besar diambil pada satu masa, kadang-kadang diperhatikan dengan / dalam pengenalan, ia adalah sangat berbahaya, kematian adalah mungkin). Gejala: sakit kepala yang teruk, pening kepala, sakit perut, kelemahan teruk, penurunan tekanan darah yang ketara, aritmia, kehilangan penglihatan yang mendadak, gangguan pernafasan, sawan, penangkapan jantung. Langkah-langkah pencegahan: jika boleh, elakkan kemasukan intravena, jika perlu, perlahan-lahan diuruskan. Langkah-langkah bantuan: lavage gastrik dengan karbon diaktifkan; ubat yang meningkatkan keasidan air kencing (ammonium klorida); resusitasi; untuk hipotensi dan keruntuhan, sympathomimetics (adrenalin atau yang lain), untuk sawan, diazepam.

Petunjuk

Malaria, yang disebabkan oleh P.vivax, P.ovale, P. malariae, dan juga sensitif terhadap chloroquine P.falciparum (rawatan dan pencegahan).

Penyakit rheumatologi: arthritis rheumatoid, sistemik lupus erythematosus.

Contraindications

Hypersensitivity to chloroquine.

Amaran

Kehamilan Chloroquine melalui plasenta. Dalam aplikasi terapeutik, ia boleh mengumpul di retina mata janin, kesan ototoksik mungkin. Dengan menggunakan data prophylactic pada kesan yang tidak diingini pada janin tidak. Ia harus digunakan dengan berhati-hati.

Menyusu. Chloroquine masuk ke dalam susu ibu. Tiada laporan mengenai kesan yang tidak diingini pada bayi yang disusuinya. Apabila melantik wanita jururawat harus membandingkan manfaat dan risiko yang mungkin.

Pediatrik Dalam bayi yang baru lahir dan kanak-kanak, terdapat peningkatan risiko kesan toksik daripada klorokin. Hasilkan maut yang dijelaskan. Ia harus digunakan dengan sangat berhati-hati, terutamanya apabila ditadbir secara parenteral.

Geriatrik Memandangkan kemerosotan yang berkaitan dengan usia dalam fungsi hati dan buah pinggang, serta kemungkinan kehadiran penyakit bersamaan di kalangan orang dewasa, perlu digunakan dengan berhati-hati.

Fungsi buah pinggang terjejas dan hati. Pelanggaran kemungkinan penghapusan chloroquine dan meningkatkan konsentrasi dalam darah, yang menentukan peningkatan risiko mengembangkan HP.

Penyakit sistem saraf pusat. Pada pesakit dengan penyakit yang dicirikan dengan menurunkan ambang ambang, chloroquine harus digunakan dengan berhati-hati. Dalam epilepsi, risiko tindakan konvulsi ubat meningkat dengan ketara, jadi penggunaannya tidak disyorkan.

Retinopati dan kerosakan visual yang lain. Risiko gangguan visual yang teruk meningkat, sehingga kehilangan penglihatan yang lengkap, oleh itu, klorokin dikontraindikasikan pada pesakit dengan komorbiditi sedemikian.

Psoriasis. Chloroquine boleh menyebabkan masalah psoriasis, oleh itu, tidak disyorkan untuk menggunakannya untuk penyakit ini.

Porphyria. Chloroquine boleh menimbulkan kepura-puraan porphyria, jadi apabila menetapkan perlu untuk membandingkan faedah dan risiko yang mungkin.

Kekurangan glukosa-6-fosfat dehidrogenase. Risiko peningkatan anemia hemolitik, harus digunakan dengan berhati-hati.

Interaksi dadah

Antacids dan adsorbents (kaolin dan lain-lain) mengurangkan penyerapan klorokin dalam saluran pencernaan. Antara dos, selang sekurang-kurangnya 4 jam diperlukan.

Chloroquine mengurangkan bioavailabiliti ampisilin, yang digunakan secara lisan, oleh itu, selang sekurang-kurangnya 2 jam diperlukan antara mengambil ubat.

Cimetidine menghalang metabolisme chloroquine di hati, dan oleh itu boleh meningkatkan kepekatannya dalam darah dan risiko membangunkan HP.

Dengan kombinasi chloroquine dengan cyclosporine, kepekatan serum di dalam serum boleh meningkat dengan ketara (pemantauan kepekatan diperlukan).

Kombinasi kloroquine dengan mefloin meningkatkan risiko kejang.

Maklumat Pesakit

Chloroquine dalam harus diambil semasa atau selepas makan. Sekiranya digunakan secara serentak daripada antacids atau adsorben, perlu memerhatikan selang antara mengambil dan chloroquine sekurang-kurangnya 4 jam.

Sesuai dengan rejimen dan rejimen rawatan atau profilaksis semasa keseluruhan kursus, jangan melangkaui dos dan mengambilnya pada selang masa yang tetap. Jika anda terlepas dos, bawa secepat mungkin; Jangan ambil jika ia adalah masa untuk mengambil dos seterusnya; jangan menggandakan dos. Untuk mengekalkan tempoh kursus terapeutik dan profilaksis.

Jangan gunakan ubat yang telah tamat tempoh.

Jangan terdedah kepada cahaya matahari langsung dan sinaran ultraviolet.

Berhati-hati semasa pening.

Rujuk doktor jika pembaikan tidak berlaku dalam beberapa hari atau gejala baru muncul.

Apabila di kawasan endemik, gunakan semua langkah perlindungan yang mencukupi terhadap gigitan nyamuk (jaring perlindungan, pakaian, pengawet, dan sebagainya).

Segera dapatkan nasihat doktor jika demam berkembang semasa di kawasan endemik dan dalam beberapa bulan selepas pulang.

Quinine

Ubat anti-malaria pertama yang berkesan, yang merupakan alkaloid kulit cinchona. Disifatkan oleh perkembangan pesat kesannya. Sangat berkesan apabila ditadbir secara parenteral, yang penting apabila mustahil untuk menggunakan ubat antimalarial di dalamnya. Dalam amalan perubatan, garam kuin digunakan: hidroklorida, dihydrochloride dan sulfat.

Mekanisme tindakan

Mekanisme kesan antimalarial tidak ditubuhkan dengan tepat. Dianggap bahawa ia boleh dikaitkan dengan disysungsi lysosomes dan menyekat sintesis asid nukleik dalam sel plasmodium.

Ia mempunyai kesan analgesik dan antipiretik yang lemah.

Spektrum aktiviti

Kesan hematoshizontotsidny terhadap semua jenis plasmodium malarial, termasuk P.falciparum, tahan terhadap klorokin. Strain P.falciparum yang tahan sederhana ditemui di negara-negara Asia Tenggara.

Farmakokinetik

Cepat dan hampir sepenuhnya diserap dalam saluran pencernaan, bioavailabiliti tidak bergantung kepada makanan. Kepekatan maksimum dalam darah berkembang 1.5 jam selepas pengingesan. Mengikat protein plasma adalah 85-90%.

Diedarkan dalam banyak tisu dan persekitaran badan. Semasa serangan malaria, kepekatan plasma darah jauh lebih tinggi daripada eritrosit. Kurang melalui BBB, kandungan CSF dalam bentuk malaria serebrum adalah 2-7% daripada paras plasma darah. Ia menembusi plasenta dan masuk ke dalam susu ibu.

Diabolisme di hati, diekskresikan oleh buah pinggang (lebih sengit apabila urin berasid). Separuh hayat adalah 16-18 jam. Quinine praktikalnya tidak dikeluarkan dari tubuh semasa hemodialisis.

Reaksi buruk

HP berlaku pada 25-30% pesakit, lebih kerap pada orang yang sensitif terhadap kina.

"Cinchonism *" (dengan kepekatan kino dalam plasma lebih daripada 7-10 mg / l) adalah keadaan toksik, yang ditunjukkan oleh sakit kepala, pening, mual, gangguan visual sedikit, tinitus; kehilangan pendengaran, muntah, berjabat tangan, berdebar-debar, insomnia juga mungkin.

Kulit: erythema, urticaria.

Uterus: peningkatan kontraktiliti myometrium, pendarahan.

Reaksi hematologi: trombositopenia, agranulositosis, anemia hemolitik (dengan kekurangan glukosa-6-fosfat dehidrogenase). Dalam malaria tropika yang teruk, hemolisis besar-besaran adalah mungkin dengan perkembangan demam hemoglobinuria.

Gangguan metabolik: hipoglikemia yang disebabkan oleh peningkatan pengeluaran insulin; lebih kerap malaria tropika yang teruk (faktor tambahan adalah penggunaan aktif glukosa P.falciparum), terutama pada kanak-kanak dan semasa kehamilan. Dalam hal ini, pengenalan glukosa dapat meningkatkan rembesan insulin dan memperburuk hipoglikemia.

Sistem kardiovaskular: rasa sakit di dalam hati, arrhythmia, sekatan, pengurangan kontraksi miokardium, hipotensi (lebih kerap dengan pentadbiran parenteral).

Hati: hipoprotrombinemia, hepatitis.

Otot rangka: gangguan konduksi neuromuskular (tindakan seperti curare).

Reaksi tempatan: rasa yang sangat pahit di mulut; dengan v / m pengenalan kesakitan yang tajam, abses, tisu nekrosis.

Lain-lain: demam dadah.

Overdosis akut: berlaku apabila dos tunggal dos tinggi diambil pada satu masa, kadang-kadang diperhatikan dengan / dalam pengenalan, sangat berbahaya, dan kematian mungkin. Gejala: sakit kepala, pening kepala, sakit perut, kelemahan teruk dan penurunan tekanan darah, aritmia, kehilangan penglihatan yang teruk, gangguan pernafasan, sawan, kemungkinan serangan jantung. Langkah-langkah pencegahan: jika boleh, elakkan kemasukan intravena, jika perlu, perlahan-lahan diuruskan. Langkah-langkah bantuan: lavage gastrik dengan karbon diaktifkan; ubat-ubatan yang menurunkan pH air kencing (ammonium chloride); resusitasi; untuk hipotensi dan keruntuhan, sympathomimetics (adrenalin atau yang lain), untuk sawan, diazepam.

* Cinchona (lat.) - pokok quinine

Petunjuk

Quinine disyorkan hanya untuk rawatan malaria tropika. Ia adalah ubat pertama dalam rawatan malaria tropika tahan multidrug apabila P.falciparum tahan terhadap chloroquine, pyrimethamine / sulfadoxin dan mefloquine. Quinine adalah ubat pilihan untuk rawatan malaria tropika yang diimport, kerana kini di kebanyakan negara tropika P.falciparum tahan terhadap klorokin. Kadang-kadang digunakan bersama dengan pyrimethamine / sulfadoxin.

Contraindications

Hypersensitivity to quinine.

Penyakit telinga tengah dan dalam.

Amaran

Quinine tidak digunakan untuk kemoprofilaksis malaria.

Kehamilan Quinine melalui plasenta. Dalam beberapa kajian menunjukkan kesan buruk pada janin. Apabila merawat malaria tropika, risiko hipoglikemia meningkat. Di samping itu, kina mempunyai kesan uterokinetik dan boleh mencetuskan pengguguran dan preterm. Pada masa yang sama, risiko kepada wanita hamil dan janin dalam malaria tropika yang teruk boleh mengatasi bahaya tindakan toksin kina. Ia harus digunakan dengan berhati-hati yang melampau dalam dos harian tidak lebih daripada 1.0 g.

Menyusu. Quinine melepasi susu ibu dalam kuantiti yang kecil. Tiada laporan mengenai kesan yang tidak diingini pada bayi yang disusuinya. Apabila digunakan oleh wanita kejururawatan, manfaat dan risiko yang berpotensi harus dibandingkan.

Pediatrik Pada kanak-kanak, beberapa ciri farmakokinetik kina telah diturunkan: pemendekan separuh hayat hingga 12 jam dan penurunan dalam jumlah pengedaran. Apabila merawat malaria tropika, risiko hipoglikemia meningkat.

Geriatrik Memandangkan penurunan usia yang berkaitan dengan fungsi hati dan buah pinggang, serta kemungkinan kehadiran penyakit bersamaan di kalangan orang tua, ia harus digunakan dengan berhati-hati.

Fungsi buah pinggang terjejas dan hati. Kemungkinan penghapusan penghapusan kina dan meningkatkan kepekatannya dalam darah, yang menentukan risiko peningkatan HP.

Penyakit Jantung. Pada pesakit dengan penyakit jantung, sejarah gangguan irama, atau perpanjangan kongenital selang QT, risiko aritmia yang teruk dan peningkatan sekatan.

Myasthenia. Risiko gangguan konduksi neuromuskular dengan perkembangan gangguan pernafasan yang teruk meningkat.

Penyakit telinga tengah dan dalam. Risiko gangguan pendengaran yang teruk, sehingga kehilangan lengkapnya, meningkat, jadi kina dikontraindikasikan pada pesakit dengan komorbiditi sedemikian.

Kekurangan glukosa-6-fosfat dehidrogenase. Risiko anemia hemolitik teruk dan demam hemoglobinuria meningkat, jadi kina tidak disyorkan untuk orang yang mempunyai patologi ini.

Interaksi dadah

Antacid yang mengandungi aluminium mengurangkan penyerapan kina.

Quinine meningkatkan kesan antikoagulan tidak langsung, kerana, seperti mereka, ia mengganggu sintesis prothrombin dan faktor pembekuan lain dalam hati. Memerlukan kawalan makmal yang ketat dengan penyesuaian dos kemungkinan antikoagulan.

Quinine boleh meningkatkan kepekatan digoxin dan digitoxin dalam darah dengan melambatkan penghapusan mereka.

Gabungan quinine dengan quinidine meningkatkan risiko pemanjangan selang QT dan perkembangan aritmia.

Gabungan quinine dengan mefloin meningkatkan risiko kardiotoksisiti (pemanjangan jangka masa QT, aritmia) dan perkembangan sawan. Mefloquine perlu ditetapkan tidak lebih awal daripada 12 jam selepas dos klinik terakhir.

Perlu diingat bahawa pesakit yang mengambil mefloquine sebagai chemoprophylaxis boleh membina malaria megafloinopersisten, yang memerlukan rawatan klinik. Oleh kerana fakta bahawa mefloquine kekal di dalam badan untuk masa yang lama selepas pembatalan, dalam keadaan sedemikian pesakit mesti dimasukkan ke hospital dan dipantau untuk ECG.

Cimetidine menghalang metabolisme kina dalam hati, boleh meningkatkan kepekatannya dalam darah dan risiko mengembangkan HP.

Maklumat Pesakit

Di dalam kuinin perlu diambil semasa atau selepas makan.

Sesuai dengan regimen dan rejimen rawatan untuk keseluruhan kursus, jangan melangkau dos dan mengambilnya pada selang masa yang tetap. Jika anda terlepas dos, bawa secepat mungkin; Jangan ambil jika ia adalah masa untuk mengambil dos seterusnya; jangan menggandakan dos. Untuk mengekalkan tempoh kursus yang ditetapkan.

Jangan gunakan ubat yang telah tamat tempoh.

Berhati-hati semasa pening.

Apabila di kawasan endemik, gunakan semua langkah perlindungan yang mencukupi terhadap gigitan nyamuk (jaring perlindungan, pakaian, pengawet, dan sebagainya).

Rujuk doktor jika pembaikan tidak berlaku dalam beberapa hari atau gejala baru muncul.

Meflokhin

Turunan sintetik 4 - quinolinmethanol. Ia hanya digunakan di dalamnya.

Mekanisme tindakan

Mekanisme kesan antimalarial tidak ditubuhkan dengan tepat.

Spektrum aktiviti

Tindakan Hematoshizontotsidny terhadap semua jenis plasmodium malarial, termasuk P.falciparum yang tahan chlorophenol, dan beberapa strain multi-tahan. Strain tahan P.falciparum telah dikenal pasti di Kemboja dan Thailand.

Farmakokinetik

Hampir sepenuhnya diserap dalam saluran penghadaman, makanan tidak menjejaskan bioavailabiliti. Ia dicirikan oleh tahap yang tinggi mengikat protein plasma - 98%. Diedarkan dalam banyak tisu dan rahsia badan, dalam kepekatan tinggi terkumpul dalam sel darah merah. Ia melalui BBB. Metabolized di hati, dikumuhkan terutamanya dalam tinja. Sebahagian daripada ubat ini tertakluk kepada edaran enterohepatic. Ia mempunyai sifat kumulatif, separuh hayat adalah 2-4 minggu.

Reaksi buruk

Ia biasanya diterima dengan baik apabila digunakan sebagai chemoprophylaxis. HP lebih cenderung berlaku dengan penggunaan dos terapeutik.

Saluran gastrousus: sakit perut, mual, muntah, cirit-birit.

CNS: kelemahan umum, sakit kepala, pening, dan kadang-kadang gangguan neuropsychiatri yang hilang selepas penarikan dadah (kebimbangan, insomnia, kemurungan, sawan, psikosis), tinnitus.

Mata: gangguan visual, khususnya gangguan penglihatan mengelilingi. Langkah-langkah pencegahan: dengan penggunaan jangka panjang, kawalan oftalmologi diperlukan.

Jantung: bradikardi, arrhythmia, sekatan. Langkah-langkah pencegahan: tidak diguna pakai untuk pesakit yang mengalami gangguan pengaliran.

Reaksi hematologi: trombositopenia, leukopenia.

Hati: peningkatan aktiviti transaminase.

Kulit: ruam, gatal-gatal, dalam kes-kes yang jarang berlaku, sindrom Stevens-Johnson.

Lain-lain: arthralgia, myalgia, alopecia.

Petunjuk

Rawatan malaria tropika yang disebabkan oleh ketahanan klorin P. falciparum.

Chemoprophylaxis malaria semasa perjalanan ke kawasan berisiko jangkitan dengan strain P. flalciparum yang tahan chlorochino.

Contraindications

Hypersensitivity to meflokhin.

Penyakit neurologi dan mental yang teruk.

Fungsi hati yang luar biasa yang teruk.

Umur sehingga 2 tahun.

Berat badan kurang daripada 15 kg.

Saya berumur trimester kehamilan.

Orang yang memerlukan penglihatan profesional (pemandu kenderaan, dll.).

Amaran

Penerimaan mefloquine boleh bermula tidak lebih awal daripada 12 jam selepas dos klinik terakhir. Adalah tidak diingini untuk mengambil dadah untuk tujuan kemoprophylax malaria selama lebih daripada 1 tahun.

Kehamilan Haiwan mendedahkan kesan teratogenik dan embrio. Kajian keselamatan yang mencukupi pada manusia tidak dijalankan. Mefloquine dikontraindikasikan pada trimester pertama kehamilan.

Menyusu. Mefloquine masuk ke dalam susu ibu dalam kuantiti yang kecil. Tiada laporan mengenai kesan yang tidak diingini pada bayi yang disusuinya. Apabila melantik wanita jururawat harus membandingkan manfaat dan risiko yang mungkin.

Pediatrik Tiada kajian keselamatan yang mencukupi telah dijalankan. Pada kanak-kanak yang berumur di bawah 2 tahun, dan mempunyai berat badan kurang daripada 15 kg mefloquine tidak digalakkan.

Geriatrik Memandangkan kemerosotan yang berkaitan dengan usia dalam fungsi hati, serta kemungkinan kehadiran komorbiditi pada orang tua, ia harus digunakan dengan berhati-hati.

Disfungsi hati. Kemungkinan pelanggaran penghapusan meflokhin dan meningkatkan kepekatannya dalam darah, yang menentukan peningkatan risiko mengembangkan HP. Dengan penggunaan yang berpanjangan, pemantauan klinikal dan makmal yang mencukupi diperlukan. Dalam disfungsi hati yang teruk, mefloquine dikontraindikasikan.

Penyakit sistem saraf pusat. Risiko tindak balas neurotoksik meningkat. Ia harus ditetapkan dengan berhati-hati. Dalam penyakit neurologi dan mental yang teruk, mefloquine dikontraindikasikan.

Interaksi dadah

Mefloquine tidak boleh digabungkan dengan quinine atau quinidine, serta memohon kurang dari 12 jam selepas menghentikan ubat-ubatan ini untuk mengelakkan penjelasan kesan-kesan toksik.

Gabungan mefloquine dengan halofantrin ketara meningkatkan risiko kesan kardiotoksik.

Ia adalah sangat berbahaya untuk menggunakan mefloquine pada pesakit yang menggunakan ubat-ubatan yang perlahan konduksi di hati (b-blocker, dan lain-lain). Kes kematian mendadak pesakit yang pernah mengambil mefloin semasa rawatan dengan propranolol diterangkan.

Apabila mefloquine dan chloroquine digabungkan, risiko kejang meningkat.

Mefloquine dapat mengurangkan kepekatan asid valproic dalam darah dan melemahkan kesan antikonvulsannya. Pemantauan kepekatan dan penyesuaian dos asid valproic mungkin diperlukan.

Maklumat Pesakit

Meflokin dalam harus diterima semasa makanan dan untuk membersihkan dengan segelas air penuh.

Sesuai dengan rejimen dan rejimen rawatan atau profilaksis semasa keseluruhan kursus, jangan melangkaui dos dan mengambilnya pada selang masa yang tetap. Jika anda terlepas dos, bawa secepat mungkin; Jangan ambil jika ia adalah masa untuk mengambil dos seterusnya; jangan menggandakan dos. Untuk mengekalkan tempoh kursus terapeutik dan profilaksis.

Jangan gunakan ubat yang telah tamat tempoh.

Mefloquine perlu dimulakan tidak lebih awal daripada 12 jam selepas dos yang terakhir kuinin atau quinidine.

Berhati-hati semasa pening.

Wanita usia mengandung menggunakan mefloquine sebagai chemoprophylaxis untuk malaria harus menggunakan kaedah kontraseptif yang boleh dipercayai sepanjang kursus dan selama 2 bulan selepas dos terakhir.

Rujuk doktor jika pembaikan tidak berlaku dalam beberapa hari atau gejala baru muncul.

Apabila di kawasan endemik, gunakan semua langkah perlindungan yang mencukupi terhadap gigitan nyamuk (jaring perlindungan, pakaian, pengawet, dan sebagainya).

Segera dapatkan nasihat doktor jika demam berkembang semasa di kawasan endemik dan dalam beberapa bulan selepas pulang.

Primakhin

Dadah sintetik yang berbeza daripada quinolin lain dalam struktur (ialah 8-aminoquinoline) dan ciri-ciri aktiviti antimalarial. Primaquine adalah satu-satunya ubat yang mempunyai kesan ketara pada bentuk tisu plasmodia yang terdapat di hati, yang menjadikan ia digunakan untuk rawatan radikal malaria yang disebabkan oleh P.vivax dan P.ovale dan pencegahan kambuh.

Mekanisme tindakan

Mekanisme kesan antimalarial tidak ditubuhkan dengan tepat.

Spektrum aktiviti

Bentuk tisu P.vivax dan P.ovale (kesan histoshistontotsidny). Bentuk seksual P.falciparum.

Farmakokinetik

Hampir sepenuhnya diserap dalam saluran pencernaan, bioavailabiliti tidak bergantung kepada makanan. Kepekatan puncak dalam darah berkembang dalam 2-3 jam. Ia diedarkan di banyak tisu dan media. Tidak seperti 4-aminoquinolin, ia tidak terkumpul dalam eritrosit. Diabolisme di hati. Kira-kira 60% daripada dadah ditukar menjadi metabolit aktif - karboksipramine, kepekatan yang di dalam badan dapat dengan ketara melebihi tahap bahan asal. Ia meningkatkan dan memanjangkan kesan primaquine. Pengekstrakan dijalankan oleh buah pinggang. Separuh hayat Primakhin adalah 4-8 jam, metabolit aktif hingga 22-30 jam.

Reaksi buruk

Saluran gastrousus: sakit perut, loya, muntah.

Reaksi hematologi: anemia hemolitik (dengan kekurangan glukosa-6-fosfat dehidrogenase), methemoglobinemia, leukopenia.

Petunjuk

Penyembuhan radikal malaria yang disebabkan oleh P.vivax dan P.ovale (setelah selesai rawatan dengan chloroquine).

Mencegah berulang malaria yang disebabkan oleh P.vivax dan P. ovale pada orang yang telah kembali dari kawasan endemik.

Contraindications

Hypersensitivity to primaquine.

Patologi yang teruk pembentukan darah.

Disfungsi buah pinggang yang teruk.

Umur sehingga 3 tahun.

Jangkitan akut (kecuali malaria).

Amaran

Kehamilan Primakhin melepasi plasenta. Tidak disyorkan untuk digunakan semasa kehamilan, kerana ia boleh menyebabkan anemia hemolitik pada janin.

Menyusu. Tiada data mengenai penembusan Primaquine ke dalam susu ibu. Tiada laporan mengenai kesan yang tidak diingini pada bayi yang disusuinya. Apabila digunakan, wanita menyusu harus membandingkan potensi manfaat dan risiko.

Pediatrik Tiada kajian keselamatan yang mencukupi telah dijalankan. Pada kanak-kanak di bawah 3 tahun primaquine tidak digalakkan.

Geriatrik Memandangkan kemerosotan yang berkaitan dengan usia dalam fungsi buah pinggang, serta kemungkinan kehadiran penyakit bersamaan di kalangan orang tua, ia harus digunakan dengan berhati-hati.

Fungsi buah pinggang terjejas. Kemungkinan pelanggaran perkumuhan primaquine dan metabolit aktifnya, yang menentukan risiko peningkatan HP. Pemantauan klinikal dan makmal yang mencukupi diperlukan. Dalam masalah kerosakan buah pinggang yang teruk, primaquine adalah kontraindikasi.

Kekurangan glukosa-6-fosfat dehidrogenase. Risiko anemia hemolitik dan hemoglobinuria bertambah, oleh itu, orang dengan patologi ini harus menggunakan Primaquine dengan hati-hati, membandingkan potensi manfaat dan risiko.

Interaksi dadah

Apabila primaquine digabungkan dengan sulfonamides dan ubat myelotoxic lain, risiko perkembangan hematopoiesis meningkat dengan ketara.

Maklumat Pesakit

Primakhin di dalamnya harus diterima semasa makanan dan untuk mencuci dengan air yang cukup.

Sesuai dengan rejimen dan rejimen rawatan atau profilaksis semasa keseluruhan kursus, jangan melangkaui dos dan mengambilnya pada selang masa yang tetap. Jika anda terlepas dos, bawa secepat mungkin; Jangan ambil jika ia adalah masa untuk mengambil dos seterusnya; jangan menggandakan dos. Untuk mengekalkan tempoh kursus.

Jangan gunakan ubat yang telah tamat tempoh.

Rujuk doktor jika pembaikan tidak berlaku dalam beberapa hari atau gejala baru muncul.

Apabila di kawasan endemik, gunakan semua langkah perlindungan yang mencukupi terhadap gigitan nyamuk (jaring perlindungan, pakaian, pengawet, dan sebagainya).

Segera dapatkan nasihat doktor jika demam berkembang semasa di kawasan endemik dan dalam beberapa bulan selepas pulang.

Dadah kumpulan lain

Proguanil

Dadah sintetik, wakil kumpulan biguanides. Ia adalah prodrug dan tindakan kerana metabolit aktif terbentuk di dalam badan. Digunakan untuk kemoprofilaksis malaria.

Mekanisme tindakan

Metabolit aktif proguanil (cycloguanil) menghalang enzim dehydrofolate reductase (DHFR), dengan itu mengganggu metabolisme asid folik dan sintesis asid nukleat plasmodium.

Spektrum aktiviti

Tisu utama (pre-erythrocyte) bentuk semua jenis plasmodium malarial adalah kesan histoshizontotsidny. Kesan hematoshizontotsidny perlahan. Di samping itu, ia menunjukkan kesan sportotocidal, akibatnya kitaran perkembangan plasmodia dalam badan nyamuk terganggu.

Farmakokinetik

Secara relatif perlahan, tetapi hampir sepenuhnya diserap dalam saluran pencernaan. Ketersediaan bio hampir tidak bergantung kepada makanan. Kepekatan maksimum dalam darah dicapai selepas 4 jam. Mengikat protein plasma 75%. Diabolisme di hati dengan pembentukan separa metabolit aktif - cycloguanil. Kepekatan puncaknya dalam darah dicapai selepas 5.5 jam. Dalam sesetengah orang, disebabkan oleh keunikan genetik, metabolit aktif tidak terbentuk dalam kuantiti yang mencukupi, penentangan terhadap proguanil mungkin dikaitkan dengan ini. Peratusan yang tinggi dari orang-orang seperti ini (yang disebut "non-metabolizers") telah dikenalpasti di Jepun dan Kenya. Dieksperimenkan terutamanya oleh buah pinggang - 60% tidak berubah, 30% - dalam bentuk cycloguanil. Separuh hayat adalah kira-kira 20 jam.

Reaksi buruk

Saluran gastrousus: stomatitis aphthous, gejala-gejala dyspeptik.

Ginjal: kerengsaan parenchyma, hematuria.

Contraindications

Hypersensitivity to proguanil and biguanides lain.

Amaran

Kehamilan Tiada kajian keselamatan yang mencukupi telah dijalankan. Ia harus digunakan dengan berhati-hati, membandingkan kemungkinan manfaat dan risiko.

Menyusu. Data mengenai penembusan ke dalam susu ibu tidak tersedia. Tiada kajian keselamatan yang mencukupi telah dijalankan. Ia harus digunakan dengan berhati-hati, membandingkan kemungkinan manfaat dan risiko.

Geriatrik Memandangkan kemerosotan yang berkaitan dengan usia dalam fungsi buah pinggang, serta kemungkinan kehadiran penyakit bersamaan di kalangan orang tua, ia harus digunakan dengan berhati-hati.

Fungsi buah pinggang terjejas. Kemungkinan pelanggaran perkumuhan proguanil dan metabolit aktifnya, yang menentukan peningkatan risiko mengembangkan HP. Pemantauan klinikal dan makmal yang mencukupi diperlukan. Ia harus digunakan dengan berhati-hati.

Disfungsi hati. Mungkin ada pelanggaran pembentukan metabolit aktif, yang mungkin dikaitkan dengan kelemahan efek antimalaria.

Interaksi dadah

Proguanil boleh meningkatkan kesan antikoagulan warfarin.

Maklumat Pesakit

Proguanil perlu diambil dengan makanan dan minum banyak air.

Sesungguhnya memerhatikan rejimen dan rejimen untuk keseluruhan kursus, jangan melangkaui dos dan mengambilnya pada selang masa yang tetap. Jika anda terlepas dos, bawa secepat mungkin; Jangan ambil jika ia adalah masa untuk mengambil dos seterusnya; jangan menggandakan dos. Untuk mengekalkan tempoh kursus.

Jangan gunakan ubat yang telah tamat tempoh.

Rujuk doktor jika pembaikan tidak berlaku dalam beberapa hari atau gejala baru muncul.

Berhati-hati apabila memberus gigi anda, berunding dengan doktor anda sebelum prosedur pergigian.

Apabila di kawasan endemik, gunakan semua langkah perlindungan yang mencukupi terhadap gigitan nyamuk (jaring perlindungan, pakaian, pengawet, dan sebagainya).

Segera dapatkan nasihat doktor jika demam berkembang semasa di kawasan endemik dan dalam beberapa bulan selepas pulang.

Pyrimethamine

Dadah sintetik yang terbitan diaminopyrimidine. Serupa dengan struktur dan farmakodinamik untuk trimotrim (lihat bab "Kumpulan sulfonamida dan co-trimoxazole"). Dengan monoterapi untuk pyrimethamine, rintangan dapat berkembang pesat, sehingga ia digunakan dalam kombinasi dengan obat lain, paling sering dengan sulfonamides.

Mekanisme tindakan

Kesan antiprotozoal dikaitkan dengan perencatan enzim DHFR, sebagai akibatnya metabolisme asid folat terganggu. Adalah penting bahawa pyrimethamine sangat menghalang DHFR dalam protozoa daripada bakteria.

Spektrum aktiviti

Bentuk tisu yang paling sensitif dari P.falciparum, kepada P.vivax agak sedikit. Kesan hematoshizontotsidny perlahan terhadap semua jenis plasmodium, termasuk strain P.falciparum yang tahan klorofin.

Toxoplasma juga sensitif terhadap pyrimethamine.

Farmakokinetik

Hampir sepenuhnya diserap dalam saluran pencernaan, bioavailabiliti tidak bergantung kepada makanan. Kepekatan maksimum dalam darah berkembang dalam 3-4 jam. Ia adalah 87% terikat kepada protein plasma. Ia diagihkan dengan baik, berkumpul di eritrosit, buah pinggang, paru-paru, hati, limpa. Ia melewati BBB, mewujudkan kepekatan CSF sama dengan 13-26% dari tingkat plasma darah. Ia melalui plasenta dan menembusi susu ibu. Diabolisme di hati. Perlahan-lahan dikeluarkan oleh buah pinggang, 20-30% dalam bentuk aktif. Separuh hayat ialah 4-6 hari.

Reaksi buruk

Reaksi hematologi: anemia kekurangan folik megaloblastik, trombositopenia, leukopenia, agranulositosis. Langkah-langkah pencegahan: mengawal gambar darah dengan definisi platelet.

Kulit: ruam, pelbagai jenis eritema, sindrom Stevens-Johnson.

Saluran gastrousus: glossitis atropik, sakit perut, mual, muntah, cirit-birit.

Overdosis akut: berlaku apabila satu dos dos yang besar. Gejala: sakit perut teruk, muntah berulang, pergolakan, sawan, kesusahan pernafasan, runtuh. Langkah-langkah bantuan: lavage gastrik, resusitasi, terapi gejala (untuk sawan - diazepam).

Petunjuk

Rawatan malaria tropika tahan chlorohinozine dalam kombinasi dengan sulfadoxin dan quinine (lihat di bawah Pyrimethamine / sulfadoxin).

Toxoplasmosis (termasuk toxoplasma encephalitis AIDS, toxoplasmosis kongenital) - digabungkan dengan sulfadimidine atau sulfadiazine.

Contraindications

Hypersensitivity to pyrimethamine.

Saya berumur trimester kehamilan.

Anemia megaloblastik yang berkaitan dengan kekurangan asid folik.

Amaran

Kehamilan Pyrimethamine menembusi plasenta. Haiwan mendedahkan kesan teratogenik. Boleh mengganggu metabolisme asid folik pada janin. Tidak disyorkan untuk digunakan dalam trimester pertama kehamilan.

Menyusu. Pyrimethamine melepasi susu ibu. Boleh mengganggu metabolisme asid folik pada bayi yang disusuinya, terutamanya apabila menggunakan dos yang besar (rawatan toxoplasmosis). Ia tidak disyorkan untuk memohon kepada wanita yang memberi makan.

Geriatrik Memandangkan kemerosotan yang berkaitan dengan usia dalam fungsi buah pinggang, serta kemungkinan kehadiran penyakit bersamaan di kalangan orang tua, ia harus digunakan dengan berhati-hati.

Fungsi buah pinggang terjejas. Kemungkinan pelanggaran perkumuhan pyrimethamine, yang menentukan peningkatan risiko mengembangkan HP. Pemantauan klinikal dan makmal yang mencukupi diperlukan. Ia harus digunakan dengan berhati-hati.

Disfungsi hati. Mungkin melambatkan metabolisme pyrimethamine, yang menentukan risiko peningkatan HP. Pemantauan klinikal dan makmal yang mencukupi diperlukan. Ia harus digunakan dengan berhati-hati.

Interaksi dadah

Kesan antiprotozoal pyrimethamine ditingkatkan apabila digabungkan dengan sulfonamides. Ini meningkatkan risiko membangunkan HP.

Maklumat Pesakit

Pyrimethamine perlu diambil dengan makanan dan minum banyak air.

Sesuai dengan rejimen dan rejimen untuk keseluruhan kursus, jangan melangkaui dos dan mengambilnya pada selang masa yang tetap. Jika anda terlepas dos, bawa secepat mungkin; Jangan ambil jika ia adalah masa untuk mengambil dos seterusnya; jangan menggandakan dos. Untuk mengekalkan tempoh kursus.

Jangan gunakan ubat yang telah tamat tempoh.

Rujuk doktor jika pembaikan tidak berlaku dalam beberapa hari atau gejala baru muncul.

Berhati-hati apabila memberus gigi anda, berunding dengan doktor anda sebelum prosedur pergigian.

Apabila di kawasan endemik, gunakan semua langkah perlindungan yang mencukupi terhadap gigitan nyamuk (jaring perlindungan, pakaian, pengawet, dan sebagainya).

Segera dapatkan nasihat doktor jika demam berkembang semasa di kawasan endemik dan dalam beberapa bulan selepas pulang.

Pyrimethamine / Sulfadoxine

Ubatnya, yang merupakan kombinasi pyrimethamine dengan sulfadoamide sulfadoxin bertindak super-panjang dalam nisbah 1:20. Keterukan kesan protozoat adalah sebanding dengan kloroquine.

Mekanisme tindakan

Kesan antimalarial yang dipertingkatkan adalah disebabkan oleh potentiation bersama tindakan setiap komponen yang menghalang dua peringkat berturut-turut metabolisme asid folik plasmodia. Sulfadoxine secara kompetitif menggantikan PABA dan menghalang pembentukan asid dihydrofolic, dan pyrimethamine menghalang DHFR, mengganggu transformasi asid dihydrofolic ke asid tetrahidrofolic.

Spektrum aktiviti

Kepentingan klinikal utama adalah kesan hematoshizontotsidny yang perlahan terhadap semua jenis plasmodium, termasuk strain P.falciparum yang tahan klorofin. Bentuk-bentuk tisu P.falciparum, pada tahap yang agak sedikit P.vivax, juga sensitif. Pada masa ini, strain P.falciparum yang tahan terhadap pyrimethamine / sulfadoxin telah muncul di negara-negara Asia Tenggara, Amerika Selatan, Oceania, dan Afrika Khatulistiwa.

Farmakokinetik

Hampir sepenuhnya diserap dalam saluran pencernaan, bioavailabiliti tidak bergantung kepada makanan. Kepekatan maksimum dalam darah berkembang dalam 3-4 jam. Kedua-dua komponen adalah 87-90% terikat kepada protein plasma. Diedarkan dalam banyak tisu dan rahsia. Melalui BBB, plasenta, menembusi susu ibu. Dihidrolisiskan di hati, diekskresikan terutamanya oleh buah pinggang. Separuh hayat adalah 4-8 hari.

Reaksi buruk

Reaksi hematologi: anemia kekurangan folik megaloblastik, trombositopenia, leukopenia, agranulositosis, anemia hemolitik. Langkah-langkah pencegahan: mengawal gambar darah dengan definisi platelet.

Reaksi alahan: ruam, multiforme eritema, sindrom Stevens-Johnson, sindrom Lyell.

Saluran gastrousus: glossitis atropik, sakit perut, mual, muntah, cirit-birit.

Hati: hepatitis kolestatik.

Buah pinggang: crystalluria, hematuria, nefritis interstitial, nekrosis tubular renal.

Overdosis akut: berlaku apabila satu dos dos yang besar. Gejala: sakit perut teruk, muntah berulang, pergolakan, sawan, kesusahan pernafasan, runtuh. Langkah-langkah bantuan: lavage gastrik, resusitasi, terapi gejala (untuk sawan - diazepam).

Petunjuk

Rawatan malaria tropika tahan chlorohinozine - digabungkan dengan kina (kombinasi ini disebabkan oleh fakta bahawa pyrimethamine / sulfadoxin mempunyai kesan perlahan, dan kina - cepat).

Contraindications

Hypersensitivity to pyrimethamine.

Reaksi alahan terhadap ubat sulfa, furosemide, diuretik tiazida, inhibitor karbon anhidrase, derivatif sulfonylurea.

Fungsi hati yang luar biasa yang teruk.

Disfungsi buah pinggang yang teruk.

Anemia megaloblastik yang berkaitan dengan kekurangan asid folik.

Amaran

Disebabkan pembangunan rintangan P.falciparum terhadap pyrimethamine / sulfadoxine di negara-negara Asia Tenggara, Amerika Selatan, Oceania dan Afrika Khatulistiwa, penggunaan ubat untuk rawatan malaria tropika yang diimport dari rantau ini tidak digalakkan.

Pyrimethamine / sulfadoxin tidak boleh digunakan untuk kemoprofilaksis jangka panjang malaria kerana pelbagai HP dan perkembangan rintangan terhadap P. falciparum di banyak rantau.

Alergi. Jika sebarang ruam berlaku semasa penggunaan pyrimethamine / sulfadoxine, ia harus dihentikan untuk mengelakkan perkembangan reaksi alergi-toksik-alahan yang teruk.

Kehamilan Pyrimethamine dan sulfadoxine melalui plasenta. Penggunaan semasa kehamilan (terutamanya dalam trimester pertama dan ketiga) tidak digalakkan, kerana pyrimethamine boleh mengganggu metabolisme asid folik dalam janin, dan sulfadoxin menyebabkan anemia hemolitik dan penyakit kuning nuklear.

Menyusu. Pyrimethamine dan sulfadoxine menembusi susu ibu. Bayi yang menyusu bayi mempunyai gangguan metabolik asid folik (pyrimethamine), perkembangan anemia hemolitik dan penyakit kuning nuklear (sulfadoxin). Ia tidak disyorkan untuk memohon kepada wanita yang memberi makan.

Pediatrik Komponen Sulfanilamide bersaing dengan bilirubin untuk mengikat protein plasma, meningkatkan risiko penyakit kuning nuklear pada bayi baru lahir. Di samping itu, sejak sistem enzim hati tidak dibentuk sepenuhnya dalam kandungan baru, kadar sulfadoxin yang tinggi dapat meningkatkan risiko penyakit kuning nuklear. Oleh itu, sulfonamides dikontraindikasikan pada kanak-kanak sehingga 2 bulan.

Geriatrik Pada orang yang lebih tua, terdapat peningkatan risiko HP yang teruk dari kulit, kemurungan hematopoietik yang umum, purpura thrombocytopenic (yang terakhir terutama apabila digabungkan dengan diuretik thiazide). Memandangkan kemerosotan yang berkaitan dengan usia dalam fungsi buah pinggang, serta kemungkinan kehadiran penyakit bersamaan di kalangan orang tua, ia harus digunakan dengan berhati-hati di bawah kawalan ketat.

Fungsi buah pinggang terjejas. Melambatkan ekskresi buah pinggang membawa kepada pengumpulan pyrimethamine dan sulfadoxin dalam tubuh, yang meningkatkan risiko tindakan toksik. Pemantauan klinikal dan makmal yang mencukupi diperlukan. Ia harus digunakan dengan berhati-hati. Dalam fungsi buah pinggang terjejas teruk, ubat ini adalah kontraindikasi.

Disfungsi hati. Metabolisme perlahan pyrimethamine dan sulfadoxin dengan peningkatan risiko tindakan toksik. Kemungkinan perkembangan distrofi hati toksik. Pemantauan klinikal dan makmal yang mencukupi diperlukan. Ia harus digunakan dengan berhati-hati. Untuk pencabulan fungsi hati yang teruk, ubat ini dikontraindikasikan.

Interaksi dadah

Komponen Sulfanilamide dapat meningkatkan kesan dan / atau kesan toksik antikoagulan tidak langsung, antikonvulsan (derivatif hidantoin), agen antidiabetik mulut dan methotreksat disebabkan oleh perpindahan mereka dari sambungan dengan protein dan / atau kelemahan metabolisme mereka.

Dengan penggunaan serentak dengan ubat-ubatan lain yang menyebabkan kemurungan sum-sum tulang, hemolisis, kesan hepatotoksik, risiko mengembangkan kesan-kesan toksik sepadan mungkin meningkat.

Phenylbutazone, salicylates dan indomethacin boleh menggantikan pyrimethamine dan sulfadoxine dari persatuan dengan protein plasma, sehingga meningkatkan kepekatannya dalam darah.

Maklumat Pesakit

Pyrimethamine / sulfadoxine di dalamnya hendaklah diambil dengan makanan dan minum banyak air.

Sesuai dengan rejimen dan rejimen untuk keseluruhan kursus, jangan melangkaui dos dan mengambilnya pada selang masa yang tetap. Jika anda terlepas dos, bawa secepat mungkin; Jangan ambil jika ia adalah masa untuk mengambil dos seterusnya; jangan menggandakan dos. Untuk mengekalkan tempoh kursus.

Jangan gunakan ubat yang telah tamat tempoh.

Rujuk doktor jika pembaikan tidak berlaku dalam beberapa hari atau gejala baru muncul.

Berhati-hati apabila memberus gigi anda, berunding dengan doktor anda sebelum prosedur pergigian.

Jangan mengambil sebarang ubat lain tanpa berunding dengan doktor semasa rawatan dengan pyrimethamine / sulfadoxin.

Apabila di kawasan endemik, gunakan semua langkah perlindungan yang mencukupi terhadap gigitan nyamuk (jaring perlindungan, pakaian, pengawet, dan sebagainya).

Segera dapatkan nasihat doktor jika demam berkembang semasa di kawasan endemik dan dalam beberapa bulan selepas pulang.

Halofantrine

Satu derivatif phenanthrenmethanol yang digunakan dalam bentuk tahan malaria tropika sebagai ubat rizab.

Mekanisme tindakan

Mekanisme kesan antimalarial tidak ditubuhkan dengan tepat.

Spektrum aktiviti

Bentuk Erythrocyte P.falciparum (termasuk beberapa jenis strain yang tahan kepada kloroquine dan pyrimethamine / sulfadoxin) dan P.vivax. Rintangan plasmodia terhadap halofantrin dan mefloin mungkin.

Farmakokinetik

Ia diserap dengan agak pesat tetapi sebahagiannya dalam saluran pencernaan, terutamanya pada pesakit dengan malaria. Ketersediaan bio berbeza-beza di kalangan orang yang berbeza, dengan ketara meningkat apabila diambil dengan makanan (terutama berminyak). Tidak seperti ubat antimalarial yang lain, ia tidak terkumpul dalam eritrosit. Kira-kira 20-30% daripada dos yang diberikan adalah biotransformed dalam hati untuk membentuk metabolit aktif (N-disbutyl-halofantrine). Pengekstrakan dijalankan terutamanya dengan najis. Halfantrin separuh hayat adalah 1-2 hari, metabolit aktif adalah hingga 6-10 hari.

Reaksi buruk

Saluran gastrousus: sakit di perut, mual, muntah, cirit-birit, kurang kerap - sembelit.

Reaksi alergi: ruam, pruritus, dll.

Jantung: pengaliran perlahan disertai oleh PR yang lama dan selang QT dengan risiko aritmia ventrikel yang membawa maut. Faktor risiko: gunakan semasa atau selepas makan (peningkatan mendadak dalam bioavailabiliti) kekurangan vitamin B1, ketidakseimbangan elektrolit, sindrom QT yang kongenital lama.

CNS: kelemahan umum, keletihan, sakit kepala, sawan.

Lain: arthralgia, sakit dada, batuk, hipotensi, kerap membuang air kecil, edema pulmonari.

Petunjuk

Rawatan malaria tropika dengan rintangan P.falciparum kepada klorokin dan ubat-ubatan lain.

Contraindications

Hypersensitivity to halofantrin.

Umur sehingga 1 tahun.

Penyakit jantung dengan kecenderungan untuk memanjangkan selang QT.

Amaran

Halofantrine boleh digunakan tidak lebih awal dari 3 minggu selepas pentadbiran mefloin sebelumnya.

Tidak digunakan untuk kemoprofilaksis malaria.

Kehamilan Kesan embriotoksik yang diketahui pada haiwan. Kajian keselamatan yang mencukupi pada manusia tidak dijalankan. Penggunaan semasa kehamilan tidak digalakkan.

Menyusu. Data mengenai penembusan ke dalam susu ibu tidak tersedia. Apabila melantik wanita jururawat, perlu membandingkan manfaat dan risiko yang mungkin.

Pediatrik Kajian keselamatan yang mencukupi tidak dijalankan. Tidak disyorkan untuk kanak-kanak di bawah 1 tahun.

Geriatrik Memandangkan kehadiran komorbiditi yang mungkin di kalangan orang tua, ia harus digunakan dengan berhati-hati di bawah kawalan ketat.

Penyakit Jantung. Pada orang yang mempunyai penyakit jantung, risiko peningkatan kardiotoksik meningkat. Dalam penyakit dengan kecenderungan untuk memanjangkan selang QT, halofantrin adalah kontraindikasi.

Interaksi dadah

Apabila digunakan serentak dengan kina atau mefloin, risiko kardiotoksisit meningkat dengan ketara, maka kombinasi tersebut tidak dibenarkan.

Halofantrine boleh digunakan tidak lebih awal dari 3 minggu selepas pentadbiran mefloin sebelumnya.

Maklumat Pesakit

Halofantrine perlu diambil dengan ketat pada perut kosong (1 jam sebelum atau 2 jam selepas makan) untuk mengelakkan peningkatan bioavailabiliti dan perkembangan kesan kardiotoksik akibatnya.

Sesuai dengan rejimen dan rejimen untuk keseluruhan kursus, jangan melangkaui dos dan mengambilnya pada selang masa yang tetap. Jika anda terlepas dos, bawa secepat mungkin; Jangan ambil jika ia adalah masa untuk mengambil dos seterusnya; jangan menggandakan dos.

Untuk mengekalkan tempoh kursus.

Jangan gunakan ubat yang telah tamat tempoh.

Rujuk doktor jika pembaikan tidak berlaku dalam beberapa hari atau gejala baru muncul.

Apabila di kawasan endemik, gunakan semua langkah perlindungan yang mencukupi terhadap gigitan nyamuk (jaring perlindungan, pakaian, pengawet, dan sebagainya).

Segera dapatkan nasihat doktor jika demam berkembang semasa di kawasan endemik dan dalam beberapa bulan selepas pulang.

Artemisinin dan derivatifnya

Artemisinin adalah ekstrak herba Artemisia annua, yang digunakan di China sebagai antipiretik selama 2000 tahun.

Artemisinin kini jarang digunakan, lebih kerap - derivatif semi sintetik: artemether dan artesunate, yang mempunyai aktiviti antimalarial yang lebih tinggi. Ia digunakan sebagai ubat rizab untuk rawatan malaria yang disebabkan oleh pelbagai strasmia plasmodia.

Mereka mempunyai kesan yang cepat, memberikan pelepasan serangan selama 1-3 hari. Untuk kemoprophylaxis tidak digunakan.

Mekanisme tindakan

Mekanisme kesan antimalarial tidak ditubuhkan dengan tepat. Dianggap bahawa ia dikaitkan dengan pengaktifan proses peroksidasi dan kerosakan oleh radikal bebas membran sel dan protein intraselular plasmodium.

Spektrum aktiviti

Kesan hematoshizontotsidny ketara pada semua jenis plasmodia, termasuk strain polyresistant P.falciparum.

Farmakokinetik

Ciri-ciri farmakokinetik artemisinin dan derivatifnya umumnya tidak difahami dengan baik kerana kekurangan kaedah untuk penentuan tisu dan cecair biologi. Selepas suntikan ke dalam badan, mereka dihidrolisis dengan cepat untuk membentuk metabolit aktif, dihydroartemisinin. Artesunate mempunyai separuh hayat yang lebih pendek (kira-kira 1 jam) daripada artemether (4-12 jam).

Reaksi buruk

Dadah biasanya diterima dengan baik. HP jarang berlaku.

Saluran gastrousus: sakit perut, cirit-birit.

Hati: peningkatan aktiviti transaminase.

Reaksi hematologi: reticulocytopenia sementara dan neutropenia.

Lain-lain: demam dadah, bradikardia.

Petunjuk

Rawatan malaria, termasuk bentuk serebrum, dengan penentangan terhadap ubat-ubatan lain (kadang-kadang digabungkan dengan mefloquine, quinine, halofantrine, pyrimethamine / sulfadoxin, atau doxycycline).

Contraindications

Hypersensitivity kepada artemisinin dan derivatifnya.

Amaran

Kehamilan Kajian keselamatan yang mencukupi pada manusia tidak dijalankan. Penggunaan semasa kehamilan tidak digalakkan.

Menyusu. Data mengenai penembusan ke dalam susu ibu tidak tersedia. Apabila melantik wanita jururawat, perlu membandingkan manfaat dan risiko yang mungkin.

Pediatrik Kajian keselamatan yang mencukupi tidak dijalankan. Ia harus digunakan dengan berhati-hati.

Interaksi dadah

Kesan antimalarial derivatif artemisinin dipertingkatkan apabila digabungkan dengan mefloquine, quinine, halofantrine, pyrimethamine / sulfadoxin, atau doxycycline.

Maklumat Pesakit

Sesuai dengan rejimen dan rejimen untuk keseluruhan kursus, jangan melangkaui dos dan mengambilnya pada selang masa yang tetap. Jika anda terlepas dos, bawa secepat mungkin; Jangan ambil jika ia adalah masa untuk mengambil dos seterusnya; jangan menggandakan dos. Untuk mengekalkan tempoh kursus.

Jangan gunakan ubat yang telah tamat tempoh.

Rujuk doktor jika pembaikan tidak berlaku dalam beberapa hari atau gejala baru muncul.

Apabila di kawasan endemik, gunakan semua langkah perlindungan yang mencukupi terhadap gigitan nyamuk (jaring perlindungan, pakaian, pengawet, dan sebagainya).

Segera dapatkan nasihat doktor jika demam berkembang semasa di kawasan endemik dan dalam beberapa bulan selepas pulang.

Ubat yang digunakan dalam jangkitan protozoal yang lain

Paromomycin

Antibiotik aminoglycoside semulajadi, sejenis aktiviti struktur dan aktiviti antimikrobik yang serupa dengan neomycin. Perbezaan utama paromomycin adalah kesan pada yang paling mudah, yang menentukan kepentingan klinikal asasnya. Tidak berkenaan dengan jangkitan bakteria.

Mekanisme tindakan

Kesan protozoat paromomycin dikaitkan dengan sintesis protein terjejas oleh ribosom.

Spektrum aktiviti

Kesan pada amoeba patogen (E. histolytica), cryptosporidia (Cryptosporidium spp.) Dan leishmania (Leishmania spp.) Adalah penting klinikal.

Farmakokinetik

Secara praktikal tidak diserap dalam saluran pencernaan, ia menghasilkan kepekatan yang tinggi dalam lumen usus dan dikeluarkan sepenuhnya dalam tinja. Penyerapan melalui membran mukus yang rosak adalah mungkin, dan juga jika berlaku gangguan fungsi motor-pemindahan saluran gastrousus. Apabila digunakan secara luaran, praktikalnya tidak diserap.

Reaksi buruk

Saluran gastrousus: rasa sakit atau ketidakselesaan di dalam perut, mual, muntah, cirit-birit (lebih kerap apabila digunakan pada dos melebihi 3.0 g / hari).

Sekiranya penyerapan dalam saluran gastrousus, kesan nefrotoxic, ototoksik dan / atau vestibulotoxicos adalah mungkin (lihat bab "Kumpulan Aminoglikosida"). Langkah-langkah pencegahan: tidak digunakan untuk luka ulseratif saluran gastrousus dan kegagalan buah pinggang yang teruk.

Petunjuk

Amebiasis bukan invasif (pengangkutan asimtomatik).

Cryptosporidiosis (termasuk AIDS).

Leishmaniasis kanser (tempatan).

Contraindications

Hipersensitiviti kepada paromomycin.

Kegagalan buah pinggang yang teruk.

Luka berair dan ulseratif pada saluran penghadaman.

Amaran

Oleh kerana paromomycin adalah "luminal" amebicide (iaitu, ia hanya bertindak pada parasit dalam lumen usus), ia tidak boleh digunakan untuk lokalisasi amebiasis ekstra usus.

Kehamilan Data keselamatan yang mencukupi tidak tersedia. Ia harus digunakan dengan berhati-hati.

Menyusu. Data keselamatan yang mencukupi tidak tersedia. Ia harus digunakan dengan berhati-hati.

Geriatrik Memandangkan kemerosotan yang berkaitan dengan usia dalam fungsi buah pinggang dan pendengaran, harus digunakan dengan berhati-hati.

Fungsi buah pinggang terjejas. Ia harus digunakan dengan berhati-hati, di bawah kawalan fungsi buah pinggang. Dalam kegagalan buah pinggang yang teruk, paromomycin adalah kontraindikasi.

Penyakit saluran penghadaman. Pada pesakit dengan luka erosif dan ulseratif pada saluran gastrointestinal, serta halangan usus, risiko penyerapan sistemik paromomycin dan perkembangan kesan toksik meningkat, jadi dalam keadaan seperti itu tidak disyorkan untuk menggunakannya.

Interaksi dadah

Paromomycin tidak disyorkan untuk digunakan dalam kombinasi dengan ubat-ubatan dengan ototoksisiti atau nefrotoxicity.

Maklumat Pesakit

Sesuai dengan rejimen dan rejimen untuk keseluruhan kursus, jangan melangkaui dos dan mengambilnya pada selang masa yang tetap. Jika anda terlepas dos, bawa secepat mungkin; Jangan ambil jika ia adalah masa untuk mengambil dos seterusnya; jangan menggandakan dos.

Untuk mengekalkan tempoh kursus.

Rujuk doktor anda tentang kemungkinan penggunaan ubat-ubatan lain yang bersamaan.

Jangan gunakan ubat yang telah tamat tempoh.

Rujuk doktor jika pembaikan tidak berlaku dalam beberapa hari atau gejala baru muncul.

Emetine dan Dehydrometin

Emetine adalah alkaloid daripada Ipecacuanha, dehydroemetin adalah rakan separa sintetiknya.

Mereka digunakan sebagai persediaan rizab untuk bentuk teruk usus dan amebiasis extraintestis, dan dehydroemetin lebih disukai berkaitan dengan ketoksikan yang agak kurang. Rawatan hanya perlu dijalankan di hospital.

Mekanisme tindakan

Mekanisme kesan amebisin tidak ditubuhkan dengan tepat. Ia dipercayai dikaitkan dengan perubahan degeneratif dalam nukleus dan sitoplasma parasit.

Spektrum aktiviti

Amuba patogen, dan emetin dan dehydroemetin adalah amebisida tisu yang bertindak pada sel-sel parasit di dalam dinding usus dan hati.

Farmakokinetik

Kedua-dua ubat mempunyai bioavailabiliti rendah apabila diambil secara lisan. Baik diserap dengan pengenalan / m. Diedarkan dalam banyak organ dan tisu, terkumpul di hati, paru-paru, limpa, buah pinggang. Perlahan-lahan dikeluarkan oleh buah pinggang. Mempunyai sifat kumulatif. Purata separuh hayat adalah kira-kira 5 hari. Dalam sesetengah pesakit, ubat-ubatan boleh ditentukan dalam air kencing dalam tempoh 1.5-2 bulan selepas pengeluaran.

Reaksi buruk

Selalunya diperhatikan apabila menggunakan emetin, dan kemungkinan dan keterukan meningkat dengan peningkatan tempoh kursus.

Saluran gastrousus: loya, muntah, cirit-birit (rupa atau intensifikasi).

Sistem kardiovaskular: kesakitan di jantung, takikardia, perubahan ECG (QT memanjangkan, penyongsangan gelombang T, depresi ST, hipotensi. Dalam kes-kes yang teruk, perkembangan myocarditis degeneratif akut adalah mungkin dengan hasil yang mematikan.

Otot rangka: kesakitan, kekakuan di tapak suntikan. Mungkin pembentukan abses dan nekrosis.

Sistem saraf: kelemahan otot umum, gangguan sensitiviti.

Kulit: ekzematous, erythematous atau urticar ruam.

Ginjal: kesan nefrotoxic.

Hati: peningkatan aktiviti transaminase, hepatitis toksik.

Petunjuk

Bentuk yang teruk amebiasis usus dan intestinalis, termasuk abses hati (dengan tidak berkesan atau ketidakupayaan menggunakan nitroimidazoles). Kadang-kadang digunakan dalam kombinasi dengan kloroquine.

Contraindications

Hypersensitivity to emetine and dehydroemetinu.

Penyakit otot rangka.

Kanak-kanak awal.

Amaran

Apabila menggunakan emetin atau dehydroemetin, pemantauan ECG yang ketat diperlukan.

Jika, semasa rawatan, gejala teruk saluran gastrousus muncul, takikardia, hipotensi, kelemahan otot, ubat-ubatan perlu dibatalkan.

Gunakan dengan berhati-hati dalam retarded mental.

Kehamilan Data keselamatan yang mencukupi tidak tersedia. Emetin dan dehydroemetin dikontraindikasikan semasa kehamilan.

Menyusu. Data keselamatan yang mencukupi tidak tersedia. Emetin dan dehydroemetin dikontraindikasikan semasa menyusu.

Pediatrik Data keselamatan yang mencukupi tidak tersedia. Tidak disyorkan untuk kanak-kanak kecil. Dalam kumpulan usia lain, gunakan dengan berhati-hati.

Geriatrik Memandangkan penurunan usia yang berkaitan dengan fungsi hati dan buah pinggang, serta kehadiran penyakit yang bersamaan, ia harus digunakan dengan berhati-hati.

Fungsi buah pinggang terjejas. Dalam penyakit buah pinggang, emetin dan dehydroemetin adalah kontraindikasi.

Interaksi dadah

Emetin dan dehydroemetin tidak disyorkan untuk digunakan dalam kombinasi dengan ubat-ubatan dengan kardiotoxicity, neurotoxicity atau kesan buruk pada otot rangka.

Kesan anti-amnesik emetin dan dehidroemetin ditingkatkan apabila digabungkan dengan kloroquine.

Maklumat Pesakit

Rujuk doktor jika pembaikan tidak berlaku dalam beberapa hari atau gejala baru muncul.

Diloxanide furoate

Dadah sintetik, derivatif dichloracetamide. Digunakan sebagai "luminal" amebicide.

Spektrum aktiviti

Farmakokinetik

Tidak cukup belajar. Di bawah pengaruh esterase usus, dyloxanide, furoate dihidrolisiskan untuk melepaskan dyloxanide aktif, yang kebanyakannya diserap, dimetabolisme di dalam hati dan diekskresikan terutamanya dalam air kencing. Dilabelkan tidak diserap (kira-kira 10%) bertindak pada ameba yang terletak di lumen usus. Diekstrak dalam tinja.

Reaksi buruk

Saluran gastrousus: selalunya kembung perut, kadang-kadang sakit perut, loya, muntah.

Kulit: urticaria, pruritus.

Petunjuk

Asymptomatic amoebic carriage di usus.

Contraindications

Hipersensitiviti kepada diloxanide dan turunan derivatif lain daripada dikichoroacetamide.

Umur sehingga 2 tahun.

Amaran

Kehamilan Data keselamatan yang mencukupi tidak tersedia. Penggunaan semasa kehamilan tidak digalakkan.

Menyusu. Data keselamatan yang mencukupi tidak tersedia. Ia harus ditetapkan dengan berhati-hati.

Pediatrik Data keselamatan yang mencukupi tidak tersedia. Boleh digunakan dengan berhati-hati pada kanak-kanak berumur lebih dari 2 tahun.

Interaksi dadah

Data mengenai interaksi dadah antioksida duroksanida tidak tersedia.

Maklumat Pesakit

Sesuai dengan rejimen dan rejimen untuk keseluruhan kursus, jangan melangkaui dos dan mengambilnya pada selang masa yang tetap. Jika anda terlepas dos, bawa secepat mungkin; Jangan ambil jika ia adalah masa untuk mengambil dos seterusnya; jangan menggandakan dos.

Untuk mengekalkan tempoh kursus.

Jangan gunakan ubat yang telah tamat tempoh.

Rujuk doktor jika pembaikan tidak berlaku dalam beberapa hari atau gejala baru muncul.

Etofamid

Seperti meloxanide furoate, terbitan dichloroacetamide.

Dari segi ciri-ciri klinikal dan farmakologi, ia hampir serupa dengan meloxanide furoate. Digunakan sebagai "luminal" amebicide.

Antimonat Meglumina

Komponen organik antimoni pentavalen, ubat pilihan dalam rawatan leishmaniasis.

Mekanisme tindakan

Mekanisme kesan antiprotozoal tidak ditubuhkan dengan tepat.

Spektrum aktiviti

Farmakokinetik

Apabila ditadbir secara parenteral, ia diagihkan dalam banyak tisu dan persekitaran badan, berkumpul di kulit, sel-sel sistem reticuloendothelial. Dieksperimen oleh buah pinggang. Penghapusan separuh hayat dalam suntikan intravena adalah 2-30 jam, dan dalam pentadbiran intramuskular sehingga 1 bulan.

Reaksi buruk

Kerana kenyataan bahawa dalam hati antimoni pentavalen sebahagiannya berubah menjadi trivalen, yang lebih toksik.

Saluran gastrousus: anorexia, loya, muntah.

Reaksi hipersensitif: ruam, demam, arthralgia, myalgia, batuk, pneumonitis.

Sistem saraf: sakit kepala, pening, polyneuritis.

Nefrotoxicity: fungsi buah pinggang yang merosakkan, menggambarkan perkembangan kegagalan buah pinggang akut. Langkah-langkah pencegahan: kawalan klinikal dan makmal.

Jantung: sakit, QT memanjangkan, perubahan gelombang T, gangguan irama, miokarditis. Langkah-langkah pencegahan: pemantauan ECG.

Hati: peningkatan aktiviti transaminase, hepatitis. Langkah-langkah pencegahan: kawalan klinikal dan makmal.

Pankreas: peningkatan aktiviti amilase, pankreatitis (biasanya dalam bentuk subklinikal).

Tempatan: sakit di tapak suntikan.

Petunjuk

Leishmaniasis - visceral, skin-slimy, dermal.

Contraindications

Hypersensitivity to drugs antimony.

Disfungsi buah pinggang yang teruk.

Fungsi hati yang luar biasa yang teruk.

Penyakit-penyakit yang teruk dalam sistem kardiovaskular.

Amaran

Kehamilan Data keselamatan yang mencukupi tidak tersedia. Gunakan dengan berhati-hati.

Menyusu. Data keselamatan yang mencukupi tidak tersedia. Ia harus digunakan dengan berhati-hati.

Pediatrik Data keselamatan yang mencukupi tidak tersedia. Tidak disyorkan untuk kanak-kanak di bawah 2 tahun. Dalam kumpulan usia lain, gunakan dengan berhati-hati.

Geriatrik Memandangkan kemerosotan berkaitan dengan fungsi hati dan buah pinggang yang berkaitan dengan usia, serta kemungkinan kehadiran penyakit bersamaan, ia harus digunakan dengan berhati-hati.

Fungsi buah pinggang terjejas. Pada pesakit yang mempunyai fungsi buah pinggang yang merosot, risiko kesan toksik meningkat. Gunakan dengan berhati-hati. Dalam fungsi buah pinggang terjejas teruk, antimonat meglumine adalah kontraindikasi.

Disfungsi hati. Pada pesakit yang mengalami fungsi hati yang rosak, risiko kesan toksik meningkat. Ia harus digunakan dengan berhati-hati. Dalam pelanggaran berat fungsi hati meglumine antimonat kontraindikasi.

Interaksi dadah

Tiada data mengenai interaksi ubat antimonat meglumine.

Maklumat Pesakit

Rujuk doktor jika pembaikan tidak berlaku dalam beberapa hari atau gejala baru muncul.

Nitroimidazole, beberapa makrolida (spiramycin, dan lain-lain) dan sulfonamides, yang diterangkan secara terperinci di atas (lihat bab yang berkaitan dalam bahagian "ubat antibakteria"), juga mempunyai aktiviti antiprotozoal.

Barang-Barang Serupa Tentang Parasit

Ubat sejagat untuk parasit dalam tubuh manusia: pil, ubat
Cacing cat
Apakah Giardia dan alahan berbahaya?